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服用克唑替尼膠囊會出現(xiàn)腎囊腫嗎?肺癌的播散轉(zhuǎn)移是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/16 15:58:15
    導讀:唑替尼膠囊250mg每日兩次給藥后在穩(wěn)態(tài)時的平均表觀清除率(CL/F)(60升/小時)低于單劑量250mg口服給藥后的(100升/小時),可能歸因于克唑替尼多次給藥后CYP3A的自動抑制。

克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末??诉蛱婺崮z囊的主要成份為克唑替尼。那么,服用克唑替尼膠囊會出現(xiàn)腎囊腫嗎?肺癌的播散轉(zhuǎn)移是怎樣呢?

克唑替尼膠囊單劑量給藥后,表觀終末半衰期為42小時??诉蛱婺崮z囊對健康志愿者在服用單劑量250mg放射物標記的克唑替尼后,克唑替尼膠囊在其糞便和尿液中分別發(fā)現(xiàn)給藥劑量63%和22%的放射物標記的克唑替尼。克唑替尼膠囊在糞便與尿液中克唑替尼原型藥物分別約占給藥劑量53%和2.3%??诉蛱婺崮z囊250mg每日兩次給藥后在穩(wěn)態(tài)時的平均表觀清除率(CL/F)(60升/小時)低于單劑量250mg口服給藥后的(100升/小時),可能歸因于克唑替尼多次給藥后CYP3A的自動抑制。

克唑替尼膠囊口服單劑量,平均4~6小時克唑替尼的吸收達到峰值。克唑替尼膠囊每日服用250mg兩次,15天內(nèi)可達到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,平均累積率為4.8??诉蛱婺崮z囊當劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍,穩(wěn)態(tài)系統(tǒng)藥物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于劑量的增加比例??诉蛱婺崮z囊單劑量口服給藥250mg后,克唑替尼膠囊的平均絕對生物利用度為43%(范圍:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%。克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。

克唑替尼膠囊的腎囊腫:在研究A8081007中,克唑替尼膠囊治療組和化療組患者中分別有7例(4%)和1例(1%)出現(xiàn)腎囊腫。接受克唑替尼膠囊治療的患者出現(xiàn)的大部分腎囊腫為復雜性腎囊腫。觀察到局部囊性侵及腎臟,在某些病例中影像特征表明膿腫形成。但是,在臨床試驗中微生物檢測均未確認腎膿腫。此外,現(xiàn)行歐盟說明書還報告對于出現(xiàn)腎囊腫的患者,應考慮通過影像學檢查和尿液分析進行定期監(jiān)測。

肺癌的播散轉(zhuǎn)移:

1.直接擴散:靠近肺外圍的腫瘤可侵犯臟層胸膜,癌細胞脫落進入胸膜腔,形成種植性轉(zhuǎn)移。中央型或靠近縱隔面的腫瘤可侵犯臟壁層胸膜、胸壁組織及縱隔器官。

2.血行轉(zhuǎn)移:癌細胞隨肺靜脈回流到左心后,可轉(zhuǎn)移到體內(nèi)任何部位,常見轉(zhuǎn)移部位為肝、腦、肺、骨骼系統(tǒng)、腎上腺、胰等器官。

3.淋巴道轉(zhuǎn)移:淋巴道轉(zhuǎn)移是肺癌最常見的轉(zhuǎn)移途徑。癌細胞經(jīng)支氣管和肺血管周圍的淋巴管,先侵入鄰近的肺段或葉支氣管周圍淋巴結(jié),然后到達肺門或隆突下淋巴結(jié),再侵入縱隔和氣管旁淋巴結(jié),最后累及鎖骨上或頸部淋巴結(jié)。

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(實習編緝:李華藝)

 

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