克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼?；瘜W(xué)名：3-[(R)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么，克唑替尼膠囊的劑量調(diào)整是怎樣呢？肺癌的手術(shù)適應(yīng)證有什么呢？

克唑替尼膠囊用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。克唑替尼膠囊是一種酪氨酸激酶受體抑制劑，包括ALK、肝細(xì)胞生長因子受體（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和RON?？诉蛱婺崮z囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達(dá)。克唑替尼膠囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表達(dá)和信號的激活和失調(diào)，進(jìn)而促使表達(dá)這些蛋白的腫瘤細(xì)胞增殖和存活。

克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末?？诉蛱婺崮z囊在腫瘤細(xì)胞株中對ALK、ROS1和c-Met在細(xì)胞水平檢測的磷酸化具有濃度依賴性抑制作用，克唑替尼膠囊對表達(dá)EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性?？诉蛱婺崮z囊的體外中國倉鼠卵巢細(xì)胞微核試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陽性，Ames試驗(yàn)結(jié)果陰性。

克唑替尼膠囊的劑量調(diào)整：

如果患者出現(xiàn)美國國立癌癥研究所（NCI）不良事件通用術(shù)語標(biāo)準(zhǔn)（CTCAE，第4.0版）規(guī)定的嚴(yán)重

程度為3級或4級的不良事件，需一次或多次減少劑量，按以下方法減少劑量：

第一次減少劑量：口服，200mg，每日兩次；

第二次減少劑量：口服，250mg，每日一次；

如果每日一次口服250mg克唑替尼膠囊仍無法耐受，則永久停服。

肺癌的手術(shù)適應(yīng)證：①臨床分期為Ⅰ、Ⅱ及ⅢA期的非小細(xì)胞肺癌，也就是T級不＞3，腫瘤僅僅侵及膈肌、胸壁、胸膜、心包、接近隆突伴有全肺不張時(shí)。淋巴結(jié)上限為N2，同側(cè)縱隔內(nèi)有轉(zhuǎn)移，而尚未擴(kuò)到更遠(yuǎn)處時(shí)。M為0，尚無遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移。②小細(xì)胞肺癌的適應(yīng)證要求更嚴(yán)即分期限于Ⅰ及Ⅱ期。至于手術(shù)中始確立的N2病變，如果尚能達(dá)到根治性切除，則不應(yīng)放棄手術(shù)的努力。小細(xì)胞肺癌術(shù)后一律輔助化療。③尚無細(xì)胞病理佐證的肺內(nèi)陰影，根據(jù)病史、體檢、影像學(xué)等表現(xiàn)癌的可能性較良性病變?yōu)榇髸r(shí)，應(yīng)手術(shù)探查，如開胸后宏觀仍不能肯定性質(zhì)可做快速病理或細(xì)胞學(xué)檢查。④雖然病期已經(jīng)偏晚，T達(dá)到4級N達(dá)到3級，甚至M為1(如孤立的腦轉(zhuǎn)移時(shí))則對于無法控制的肺內(nèi)并發(fā)炎癥高熱不退或肺不張影響到換氣功能產(chǎn)生血氧合低下時(shí)，為了減狀也可以施行姑息性手術(shù)。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）