克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼?；瘜W(xué)名：3-[(R)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么，克唑替尼膠囊的適應(yīng)癥有什么呢？肺癌是什么呢？

克唑替尼膠囊是一種酪氨酸激酶受體抑制劑，包括ALK、肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和RON。克唑替尼膠囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達(dá)。克唑替尼膠囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表達(dá)和信號(hào)的激活和失調(diào)，進(jìn)而促使表達(dá)這些蛋白的腫瘤細(xì)胞增殖和存活。

克唑替尼膠囊在腫瘤細(xì)胞株中對(duì)ALK、ROS1和c-Met在細(xì)胞水平檢測(cè)的磷酸化具有濃度依賴(lài)性抑制作用，克唑替尼膠囊對(duì)表達(dá)EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性?？诉蛱婺崮z囊的體外中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞微核試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性，Ames試驗(yàn)結(jié)果陰性。

克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末?？诉蛱婺崮z囊用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽(yáng)性的局部晚期和轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。

肺癌發(fā)生于支氣管黏膜上皮，近50年來(lái)肺癌的發(fā)病率顯著增高，在歐美工業(yè)發(fā)達(dá)國(guó)家和我國(guó)的一些工業(yè)大城市中，肺癌發(fā)病率在男性惡性腫瘤中已居首位，在女性發(fā)病率也迅速增高，占女性常見(jiàn)惡性腫瘤的第2位或第3位。肺癌成為危害生命健康的一種主要疾病。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）