鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)，并不建議過量使用，超過每天150mg的推薦劑量時可能發(fā)生不能接受的嚴(yán)重不良事件（如腹瀉、皮疹和肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高）。那么，鹽酸厄洛替尼片治療肺癌的藥物相互作用是怎樣？

鹽酸厄洛替尼片的藥物相互作用是：

1、體外研究發(fā)現(xiàn)，厄洛替尼是CYP1A1的強效抑制劑、CYP3A4和CYP2C8的中度抑制劑、UGT1A1誘導(dǎo)的葡萄苷酸化的強抑制劑。

2、由于CYP1A1在人體組織中的表達十分有限，無從獲得CYP1Al強抑制劑的生理學(xué)相關(guān)性。

3、對葡萄苷酸化的抑制作用可能會導(dǎo)致與一些僅能通過該途徑清除的UGT1Al底物類藥物發(fā)生相互作用。對于UGT1A1表達水平較低或患有遺傳葡萄苷酸化疾病（如Gilbert疾病）的患者，其血清膽紅素濃度可能升高，必須慎用。

4、厄洛替尼經(jīng)肝臟代謝，主要通過CYP3A4，少量通過CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通過這些酶代謝的藥物或者酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑均有可能與厄洛替尼發(fā)生相互作用。

5、CYP3A4強抑制劑可以降低厄洛替尼代謝，使其血藥濃度升高。與單獨使用厄洛替尼相比，酮康唑（200mg每天2次服用5天）通過抑制CYP3A4代謝活性導(dǎo)致厄洛替尼的AUC增加（平均AUC增加86%]），Cmax增加69%。厄洛替尼與CYP3A4和CYP1A2抑制劑環(huán)丙沙星合用時，厄洛替尼的AUC及Cmax分別增加39%和17%，活性代謝產(chǎn)物的AUC和Cmax分別約增加了60%和48%，目前還未明確該暴露增加的臨床相關(guān)性。厄洛替尼慎與環(huán)丙沙星或強效CYP1A2抑制劑（如氟伏沙明）聯(lián)用。因此，厄洛替尼與CYP3A4強抑制劑或結(jié)合的CYP3A4/CYP1A2抑制劑合用時應(yīng)注意，一旦發(fā)現(xiàn)毒性作用，應(yīng)當(dāng)降低厄洛替尼劑量。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）