鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學(xué)名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,鹽酸厄洛替尼片會發(fā)生心肌梗塞嗎?Ⅱ期非小細(xì)胞肺癌的治療是怎樣呢?
鹽酸厄洛替尼片吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)結(jié)合。鹽酸厄洛替尼片的表觀分布容積為232升。鹽酸厄洛替尼片的體外細(xì)胞色素酶P450分析表明主要通過CYP3A4代謝,鹽酸厄洛替尼片少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。鹽酸厄洛替尼片口服100mg劑量后,可以回收到91%的藥物,鹽酸厄洛替尼片其中在糞便中為83%(1%劑量為原形),尿液中為8%(0.3%劑量為原形)。
鹽酸厄洛替尼片口服后大約60%吸收,鹽酸厄洛替尼片與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。鹽酸厄洛替尼片的半衰期大約為36小時(shí),鹽酸厄洛替尼片主要通過CYP3A4代謝清除,另有小部分通過CYP1A2代謝。鹽酸厄洛替尼片口服150mg劑量時(shí)厄洛替尼的生物利用度大約為60%,鹽酸厄洛替尼片用藥后4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。鹽酸厄洛替尼片食物可顯著提高生物利用度,達(dá)到幾乎100%。
在胰腺癌臨床試驗(yàn)中,在厄洛替尼/吉西他濱組中6例患者(發(fā)生率2.3%)發(fā)生心肌梗塞/心肌缺血,其中1例患者由于心肌梗塞死亡。相比之下,在安慰劑/吉西他濱組中3例患者發(fā)生心肌梗塞(發(fā)生率1.2%),其中1例由于心肌梗塞死亡。
Ⅱ期(T3)非小細(xì)胞肺癌的治療:T3期胸壁侵犯時(shí)現(xiàn)在多采用整塊切除術(shù)治療,配合術(shù)前放療可縮小原發(fā)瘤體積、增加手術(shù)切除率、減少術(shù)中種植轉(zhuǎn)移的可能性。因瘤體大、局部切除困難、部分淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移者等局部切除不滿意時(shí),可選擇術(shù)后放療。T3期中心型肺癌即主支氣管內(nèi)腫瘤距隆突不足2cm,但未侵及隆突。多行全肺袖式切除術(shù),但手術(shù)治療難度較大。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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