吉非替尼片的主要成分為吉非替尼?;瘜W名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么,吉非替尼片會發(fā)生間質性肺病嗎?ⅢB期肺癌的治療是怎樣呢?
吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。吉非替尼片單藥適用于表皮生長因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞癌(NSCLC)患者的一線治療以及既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞癌(NSCLC)。
吉非替尼片是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。吉非替尼片對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長,轉移和血管生成,并增加腫瘤細胞的凋亡。吉非替尼片在體內,吉非替尼片廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞衍生系的腫瘤生長,吉非替尼片并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。吉非替尼片在臨床實驗中已證實吉非替尼對局部晚期或轉移性非小細胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應并可改善疾病相關的癥狀。
吉非替尼片的藥物代謝動力學特性靜脈給藥后,吉非替尼片迅速廓清,分布廣泛,平均清除半衰期為48小時。吉非替尼片對癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時吉非替尼每天給藥1次出現2-8倍蓄積,經7-10天的給藥后達到穩(wěn)態(tài)。吉非替尼片24小時間隔用藥,循環(huán)血漿藥物濃度一般維持在2-3倍之間。吉非替尼片吸收口服給藥后,吉非替尼片的血漿峰濃度出現在給藥后的3到7小時。吉非替尼片對癌癥患者的平均吸收生物利用度為59%。進食對吉非替尼吸收的影響不明顯。
觀察到接受吉非替尼片治療的患者發(fā)生間質性肺病,可急性發(fā)作。患者通常出現急性的呼吸困難,伴有咳嗽,低熱,呼吸道不適和動脈血氧不飽和。短期內該癥狀可發(fā)展得很嚴重,并有死亡病例的報告。放射學檢查常顯示肺浸潤或間質有毛玻璃樣陰影。已觀察到在出現該狀況的患者中,伴有原發(fā)性肺纖維化/間質性肺炎/塵肺/放射性肺炎/藥物誘導性肺炎的患者死亡率較高。處方醫(yī)生應密切監(jiān)測間質性肺病發(fā)生的跡象,如果患者呼吸道癥狀加重,應中斷本品治療,立即進行檢查。當證實有間質性肺病時,應停止使用本品,并對患者進行相應的治療。
ⅢB期肺癌的治療:最佳治療是單獨采用化療和放療或聯合治療,也有人對有選擇的病人采用手術切除(主要針對T4),這要依賴腫瘤的部位和特性。聯合治療可減少死亡率,罕有長期存活的病例。
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(實習編緝:李華藝)
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