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吉非替尼片的皮膚反應(yīng)有什么呢?非小細(xì)胞肺癌的治療是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/14 23:51:58
    導(dǎo)讀:吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片對EGFR刺激細(xì)胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍。

吉非替尼片為褐色,圓形,薄膜衣片;一面印有IRESSA250。吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。那么,吉非替尼片的皮膚反應(yīng)有什么呢?非小細(xì)胞肺癌的治療是怎樣呢?

吉非替尼片的致癌研究尚未進(jìn)行。吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片對EGFR刺激細(xì)胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍,吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著作用。吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。吉非替尼片主要通過糞便排泄,少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。吉非替尼片的體外研究數(shù)據(jù)表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。

吉非替尼片在穩(wěn)態(tài)時吉非替尼的平均分布容積為1400L,表明其在組織內(nèi)分布廣泛。吉非替尼片的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。吉非替尼片與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。吉非替尼片的代謝中三個生物轉(zhuǎn)化的位點已被確定:N-丙基嗎啉基團的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類的氧化脫氟作用。吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動復(fù)極化過程(如QT間期)的可能性。吉非替尼片的臨床意義尚不知道。

吉非替尼片的皮膚反應(yīng):主要為輕或中度(CTCl或2級)多泡狀突起的皮疹,在紅斑的基礎(chǔ)上有時伴皮膚干燥發(fā)癢。常見(>1-≤10%)

非小細(xì)胞肺癌的治療:非小細(xì)胞癌(NSCLC)對化療的反應(yīng)不理想,因此手術(shù)是最佳的治療選擇,但除了局限的腫瘤以外,手術(shù)療效較差。放療對少數(shù)病例有效,且可姑息治療多數(shù)病例,化療對晚期病例可一般改善生存期,且能緩解癥狀。

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(實習(xí)編緝:李華藝)

 

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