吉非替尼片為褐色，圓形，薄膜衣片；一面印有IRESSA250。主要成分為吉非替尼?；瘜W(xué)名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么，哪些患者不宜服用吉非替尼片呢？肺癌的手術(shù)適應(yīng)證有什么呢？

吉非替尼片的藥物代謝動力學(xué)特性靜脈給藥后，吉非替尼片迅速廓清，分布廣泛，平均清除半衰期為48小時。吉非替尼片對癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積，經(jīng)7-10天的給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。吉非替尼片24小時間隔用藥，循環(huán)血漿藥物濃度一般維持在2-3倍之間。吉非替尼片吸收口服給藥后，吉非替尼片的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3到7小時。吉非替尼片對癌癥患者的平均吸收生物利用度為59%。進(jìn)食對吉非替尼吸收的影響不明顯。

吉非替尼片是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達(dá)于上皮來源的實(shí)體瘤。吉非替尼片對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長，轉(zhuǎn)移和血管生成，并增加腫瘤細(xì)胞的凋亡。吉非替尼片在體內(nèi)，吉非替尼片廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞衍生系的腫瘤生長，吉非替尼片并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。吉非替尼片在臨床實(shí)驗(yàn)中已證實(shí)吉非替尼對局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應(yīng)并可改善疾病相關(guān)的癥狀。

已知對該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴(yán)重超敏反應(yīng)者不宜服用吉非替尼片。

肺癌的手術(shù)適應(yīng)證：①臨床分期為Ⅰ、Ⅱ及ⅢA期的非小細(xì)胞肺癌，也就是T級不＞3，腫瘤僅僅侵及膈肌、胸壁、胸膜、心包、接近隆突伴有全肺不張時。淋巴結(jié)上限為N2，同側(cè)縱隔內(nèi)有轉(zhuǎn)移，而尚未擴(kuò)到更遠(yuǎn)處時。M為0，尚無遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移。②小細(xì)胞肺癌的適應(yīng)證要求更嚴(yán)即分期限于Ⅰ及Ⅱ期。至于手術(shù)中始確立的N2病變，如果尚能達(dá)到根治性切除，則不應(yīng)放棄手術(shù)的努力。小細(xì)胞肺癌術(shù)后一律輔助化療。③尚無細(xì)胞病理佐證的肺內(nèi)陰影，根據(jù)病史、體檢、影像學(xué)等表現(xiàn)癌的可能性較良性病變?yōu)榇髸r，應(yīng)手術(shù)探查，如開胸后宏觀仍不能肯定性質(zhì)可做快速病理或細(xì)胞學(xué)檢查。④雖然病期已經(jīng)偏晚，T達(dá)到4級N達(dá)到3級，甚至M為1(如孤立的腦轉(zhuǎn)移時)則對于無法控制的肺內(nèi)并發(fā)炎癥高熱不退或肺不張影響到換氣功能產(chǎn)生血氧合低下時，為了減狀也可以施行姑息性手術(shù)。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）