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安康信與口服避孕藥同用如何呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/12 14:21:41
    導讀:安康信在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。安康信在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下,安康信是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。

安康信的主要成份為依托考昔。化學名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺?;┍交鵠-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,安康信與口服避孕藥同用如何呢?

安康信在臨床試驗中,服用依托考昔時可不考慮進餐情況。安康信在12名健康受試者中,無論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(具有約50mEq的酸中和能力)合用,安康信的藥代動力學相似(AUC相當,Cmax約在20%以內(nèi))。安康信口服吸收良好。安康信是一種非甾體抗炎藥,安康信在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。安康信在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下,安康信是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。

安康信的平均口服生物利用度接近100%,安康信在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩(wěn)態(tài)時,安康信在給藥約1小時(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg/ml。安康信是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,安康信可減輕這些癥狀和體征,安康信可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。安康信目前已確認了環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與前列腺素介導的正常生理功能,如胃粘膜細胞保護和血小板凝集等。

安康信為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。安康信用于治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征;依托考昔片用于治療急性痛風性關(guān)節(jié)炎。安康信的藥代動力學在臨床劑量范圍呈線性。安康信如果每日服用120mg,安康信在正常進餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。安康信非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,安康信可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。

安康信與口服避孕藥同用:連續(xù)21天同時應用本品60mg及含有35微克的乙炔雌二醇(EE)和0.5至1mg的炔諾酮口服避孕藥,可使EE穩(wěn)定狀態(tài)下的AUC0?24hr增加37%;本品120mg及同樣的口服避孕藥同時或間隔12小時服用,可使EE穩(wěn)定狀態(tài)下的AUC0?24hr增加50?60%;在選擇合適的口服避孕藥與本品同時服用時,需考慮到EE濃度的升高。EE濃度的升高會增加口服避孕藥相關(guān)不良事件(如女性發(fā)生靜脈血栓性栓塞的危險)的發(fā)生率。

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(實習編緝:陳志東)

 

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