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鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊的藥物相互作用是有怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/12 10:16:48
    導(dǎo)讀:鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊的藥代動力學(xué)口服后通過胃腸道吸收較完全(達(dá)92%)。單劑口服本品120mg后2-3小時可測到血漿藥物濃度,6-11小時達(dá)到血漿藥物濃度高峰。

鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊的功能主治是用于高血壓及冠心病心絞痛。鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊的有效期是36個月。那么,鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊的藥物相互作用是有怎樣呢?

鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊的藥代動力學(xué)口服后通過胃腸道吸收較完全(達(dá)92%)。單劑口服本品120mg后2-3小時可測到血漿藥物濃度,6-11小時達(dá)到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品后的表觀消除半衰期為5-7小時。當(dāng)每日劑量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。當(dāng)每日劑量由240mg增至360mg,其AUC增加1.8倍。僅2-4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70-80%。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。

鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊口服,起始劑量60-120mg/次,每日2次,平均劑量范圍為240-360mg/天。

鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊的藥物相互作用是:

1.β受體阻滯劑:研究表明鹽酸地爾硫卓與β受體阻滯劑合用耐受性良好,但在左心室功能不全及傳導(dǎo)功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%,因而在開始或停止兩藥合用時需調(diào)整普萘洛爾劑量。

2.西米替丁:由于抑制細(xì)胞色素P450氧化酶影響本品首過代謝,可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。雷尼替丁僅使本品血藥濃度輕度升高。

3.地高辛:有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%,但也有不影響的報告,雖然結(jié)果矛盾,但在開始、調(diào)整和停止本品治療時應(yīng)監(jiān)測地高辛血藥濃度,以免地高辛過量或不足。

4.麻醉藥:對心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制,并有血管擴(kuò)張作用,可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。

5.苯二氮卓:本品可明顯增加三唑侖和米達(dá)唑侖血漿峰濃度及延長其消除半衰期。

6.卡馬西平:本品與卡馬西平合用后,一些病例中可使卡馬西平的血藥濃度增高40-72%而導(dǎo)致毒性。

7.環(huán)孢菌素:在心、腎移植患者中發(fā)現(xiàn),本品與環(huán)孢菌素合用時,環(huán)孢菌素的劑量應(yīng)降低15-48%以保證環(huán)孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。二者合用時應(yīng)監(jiān)測環(huán)孢菌素血漿藥物濃度,特別在開始、調(diào)整劑量、或停止使用本品時。

8.利福平:本品與利福平合用后可以明顯降低本品血漿藥物濃度及療效。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

 

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