保法止的主要成份為非那雄胺。保法止為異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。那么，保法止的注意事項(xiàng)有什么？

保法止與靜脈給藥相比，保法止口服給藥的生物利用度約為80%。保法止口服生物利用度不受食物影響。保法止口服給藥后約2個(gè)小時(shí)非那雄胺在血漿中的濃度達(dá)到峰值，保法止給藥后6~8小時(shí)完全吸收。保法止的平均血漿清除半衰期為6小時(shí)。蛋白結(jié)合率約為93%。保法止的血漿清除率和分布容積分別約為165mL/min和76L。

保法止的血漿蛋白結(jié)合率約為93%。非那雄胺的分布容積約為76升。保法止按每天1mg劑量連續(xù)用藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，保法止血漿中的峰值濃度平均為9.2ng/ml，在給藥后1到2小時(shí)達(dá)此峰值，0-24小時(shí)的藥時(shí)曲線下面積為53ng&bull；hr/ml。保法止在腦脊液中可檢測(cè)到非那雄胺，但是并非主要分布在腦脊液中。用藥后在精液中也已檢測(cè)到了微量的非那雄胺。

保法止在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力，因此沒有直接的抗雄激素活性。保法止的濃度高達(dá)10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結(jié)合，而未標(biāo)記的DHT抑制其結(jié)合，IC50為2.9nM。保法止的口服生物利用度大約為80%。該生物利用度不受食物影響。保法止在給藥后2小時(shí)左右達(dá)到最大血漿濃度，保法止在給藥6-8小時(shí)后完全吸收。

保法止的注意事項(xiàng)：對(duì)于有大量殘留尿或嚴(yán)重尿流減少的患者，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)其尿路梗阻的情況。對(duì)前列腺特異抗原及前列腺癌檢查的影響：目前為止，用本藥治療前列腺癌患者還未見臨床療效。且使用本藥與使用安慰劑的患者前列腺癌的總發(fā)病率沒有顯著差異。建議在接受本藥治療前及治療期間，應(yīng)定期做直腸指檢，以及其它的前列腺癌檢查。對(duì)PSA水平的影響：血清PSA濃度與患者的年齡和前列腺體積有關(guān)，而前列腺體積又與患者的年齡有關(guān)。當(dāng)評(píng)價(jià)PSA實(shí)驗(yàn)室測(cè)定結(jié)果時(shí)，應(yīng)考慮接受本藥治療的患者的第一個(gè)月內(nèi)PSA降低的事實(shí)。大多數(shù)患者在治療的第一個(gè)月內(nèi)PSA迅速降低，隨后PSA水平穩(wěn)定在一個(gè)新的基線值上。治療后基線值約為治療前基線值的一半。因此，用本藥治療6個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間的患者，在與未經(jīng)治療男性的正常PSA值相比較時(shí)，PSA值應(yīng)該加倍。對(duì)妊娠和哺乳的影響：本藥禁用于懷孕和可能懷孕的婦女。由于包括非那雄胺在內(nèi)的Ⅱ型；-還原酶抑制劑具有抑制睪酮轉(zhuǎn)化為二氫睪酮的作用，當(dāng)懷孕婦女服用的，可引起男性胎兒外生殖器異常。由于存在吸收非那雄胺后，繼而對(duì)男性胎兒產(chǎn)生危險(xiǎn)的可能性，當(dāng)服用懷孕或可能受孕時(shí)，不應(yīng)觸摸本藥的碎片和裂片，避免接觸其活性成分。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）