司他夫定膠囊(東北制藥)，有40%通過腎臟排泄。其平均腎臟清除率為內(nèi)生肌酐清除率的兩倍。那么，司他夫定膠囊的藥理毒理是怎樣？

司他夫定膠囊的藥理毒理是：

1.作用機制：司他夫定是胸苷類似物,對體外人類細(xì)胞中HIV的復(fù)制有抑制作用。司他夫定被細(xì)胞激酶磷酸化后形成有活性的代謝物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶,其機制包括與自然底物三磷酸脫氧胸苷競爭(Ki=0.0083-0.032μM),以及摻入至病毒DNA,因司他夫定無3'羥基,從而終止DNA鏈的延長。三磷酸司他夫定抑制細(xì)胞β和γDNA多聚酶,也顯著減少線粒體DNA的合成。

2.體外HIV敏感性：使用外周血單核細(xì)胞、單核細(xì)胞和成淋巴細(xì)胞細(xì)胞株,測定司他夫定體外抗病毒活性。對于實驗和臨床分離出的HIV,50%抑制病毒復(fù)制的藥物濃度(ED50)范圍在:0.009到4mM之間。在體外實驗中,司他夫定與去羥肌苷合用有相加作用；與扎西他濱合用有協(xié)同作用。司他夫定與齊多夫定合用,隨兩個藥物的濃度比例不同,它們體外的抗病毒作用有時相加,有時拮抗。盡管體外HIV對司他夫定的敏感性已確定,司他夫定對人體內(nèi)HIV復(fù)制的抑制作用尚不明確。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）