開浦蘭左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。那么,開浦蘭左乙拉西坦片與丙戊酸鈉合用是怎樣呢?
開浦蘭左乙拉西坦片沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。開浦蘭左乙拉西坦片的藥代動力學研究顯示健康志愿者和病人的藥代動力學數(shù)據(jù)具有可比性。開浦蘭左乙拉西坦片對復雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。
開浦蘭左乙拉西坦片是一種吡咯烷酮衍生物,開浦蘭左乙拉西坦片的化學結構與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關性。開浦蘭左乙拉西坦片的抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。開浦蘭左乙拉西坦片在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。開浦蘭左乙拉西坦片的體外、體內試驗顯示,開浦蘭左乙拉西坦片可以抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電,開浦蘭左乙拉西坦片對正常神經(jīng)元興奮性無影響,開浦蘭左乙拉西坦片可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。
開浦蘭左乙拉西坦片是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。開浦蘭左乙拉西坦片呈線性代謝,個體內和個體間差異小。多次給藥,不影響其清除率。開浦蘭左乙拉西坦片對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無抑制作用,并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。開浦蘭左乙拉西坦片對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用,這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復雜部分性發(fā)作的特性。
開浦蘭左乙拉西坦片與丙戊酸鈉合用:左乙拉西坦(1500mg每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學特性。丙戊酸鈉500mg每日2次,不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度,或其血漿清除率,或尿液排泄。也不影響主要代謝物ucbL057的暴露水平和排泄。
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(實習編緝:李華藝)
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