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開浦蘭左乙拉西坦片會出現(xiàn)什么營養(yǎng)障礙呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/7 2:16:55
    導(dǎo)讀:開浦蘭左乙拉西坦片口服絕對生物利用度接近100%。開浦蘭左乙拉西坦片給藥1.3小時后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次。

開浦蘭左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么,開浦蘭左乙拉西坦片會出現(xiàn)什么營養(yǎng)障礙呢?

開浦蘭左乙拉西坦片的體外試驗(yàn)顯示對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。開浦蘭左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。開浦蘭左乙拉西坦片的代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。開浦蘭左乙拉西坦片經(jīng)口服后迅速吸收,開浦蘭左乙拉西坦片口服絕對生物利用度接近100%。開浦蘭左乙拉西坦片給藥1.3小時后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭左乙拉西坦片的吸收時間與劑量無關(guān),攝取食物不影響吸收速度。

開浦蘭左乙拉西坦片在人體內(nèi)并不廣泛分解,開浦蘭左乙拉西坦片的主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。開浦蘭左乙拉西坦片在濃度高至10uM時,開浦蘭左乙拉西坦片對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭左乙拉西坦片的主要代謝產(chǎn)物UCBL057,并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運(yùn)體系轉(zhuǎn)化而來。開浦蘭左乙拉西坦片的體內(nèi)大部分組織包括血細(xì)胞均可測定乙酰胺基團(tuán)水解物。開浦蘭左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

開浦蘭左乙拉西坦片的代謝和營養(yǎng)障礙:常見:食欲減退。當(dāng)病人同時服用托吡酯時,食欲減退的危險(xiǎn)性增加。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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