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哪些患者不宜服用開浦蘭左乙拉西坦片呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/7 2:12:19
    導(dǎo)讀:開浦蘭左乙拉西坦片的血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測(cè),因而沒有必要對(duì)左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。

開浦蘭左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。那么,哪些患者不宜服用開浦蘭左乙拉西坦片呢?

開浦蘭左乙拉西坦片的吸收完全性和線性關(guān)系,開浦蘭左乙拉西坦片的血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測(cè),因而沒有必要對(duì)左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。開浦蘭左乙拉西坦片在濃度高至10uM時(shí),開浦蘭左乙拉西坦片對(duì)多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭左乙拉西坦片的體外試驗(yàn)顯示對(duì)神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。

開浦蘭左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。開浦蘭左乙拉西坦片經(jīng)口服后迅速吸收,開浦蘭左乙拉西坦片口服絕對(duì)生物利用度接近100%。開浦蘭左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

開浦蘭左乙拉西坦片給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭左乙拉西坦片的吸收時(shí)間與劑量無關(guān),攝取食物不影響吸收速度。

對(duì)左乙拉西坦過敏或者對(duì)吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁不宜服用開浦蘭左乙拉西坦片。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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