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奧利司他片的注意事項會有什么呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/6 15:05:05
    導(dǎo)讀:奧利司他片的動物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。奧利司他片在肥胖患者中進行的研究顯示,奧利司他片在極少部分被全身吸收的藥物成份中有兩種主要的代謝產(chǎn)物。

奧利司他片為白色或類白色片。主要成份為奧利司他,化學(xué)名稱:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。那么,奧利司他片的注意事項會有什么呢?

奧利司他片的動物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。奧利司他片在肥胖患者中進行的研究顯示,奧利司他片在極少部分被全身吸收的藥物成份中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個N-甲酰基亮氨酸裂解產(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。奧利司他片在治療劑量下,M1、M3的抑酶活性及血漿濃度很低(服藥2~4小時后平均為M1,26ng/ml和M3,108ng/ml),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

奧利司他片中M1和M3具有一個開放的β-內(nèi)酯環(huán),奧利司他片對脂肪酶的抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。奧利司他片通過減輕體重和維持體重,并結(jié)合低熱量飲食控制肥胖;還可用于減少在體重降低后的反彈。奧利司他片幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,無法進行藥代動力學(xué)檢測。在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他很少與紅細胞結(jié)合。奧利司他片的注意事項是:

1.第一次使用本品前應(yīng)咨詢醫(yī)師,治療期間應(yīng)定期到醫(yī)院檢查。尤其是伴發(fā)高血脂、高血壓、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人,應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下結(jié)合其他藥物進行治療。

2.不推薦體重指數(shù)低于24的人群使用本品。體重指數(shù)近似值的計算方法為體重/身高2(體重以千克為單位計算,身高以米為單位計算)。

3.服用本品時應(yīng)盡量減少攝入脂肪含量高的食物。

4.使用本品同時應(yīng)注意結(jié)合運動和控制飲食,才能達到良好效果。

5.沒有證據(jù)證明本品加大用量后能增強療效,因此,請按推薦劑量服用,不要擅自增加用量。

6.建議每日服用奧利司他不超過3次。

7.18歲以下兒童及哺乳期婦女不宜使用本品。

8.對本品過敏者禁用,過敏體質(zhì)者慎用。

9.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。

10.請將本品放在兒童不能接觸的地方。

11.如正在使用其他藥品,使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。

12.由于奧利司他上市后發(fā)生了罕見的急性肝細胞壞死或急性肝衰竭的嚴重肝損傷報道,其中部分病例需要進行肝移植或可直接導(dǎo)致死亡,故處方醫(yī)生應(yīng)指導(dǎo)患者主動報告服用奧利司他后出現(xiàn)任何肝功能障礙癥狀和體征(如食欲減退、瘙癢、黃疸、尿色深、糞便色淺、右上腹疼痛)。當出現(xiàn)前述任何癥狀時,應(yīng)立即停用奧利司他和其他可疑藥品,并檢驗肝功能。

13.奧利司他可能增加服用者尿結(jié)晶的風(fēng)險,有腎功能不全風(fēng)險的患者在服用奧利司他過程中應(yīng)監(jiān)測腎功能,有高草酸尿和草酸鈣腎石病病史的患者服用奧利司他時應(yīng)謹慎。

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(實習(xí)編緝:李華藝)

 

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