草酸艾司西酞普蘭片為橢圓形、白色薄膜衣片。主要成份為草酸艾司西酞普蘭?;瘜W(xué)名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,草酸艾司西酞普蘭片禁用于哪些患者呢?
草酸艾司西酞普蘭片對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。草酸艾司西酞普蘭片對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。
草酸艾司西酞普蘭片是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。草酸艾司西酞普蘭片抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取,草酸艾司西酞普蘭片在5-HT再攝取抑制方面,草酸艾司西酞普蘭片的活性比R-對映體至少強(qiáng)100倍。草酸艾司西酞普蘭片對大鼠抑郁模型長期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。
草酸艾司西酞普蘭片具有增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。草酸艾司西酞普蘭片的體外試驗及動物試驗顯示,草酸艾司西酞普蘭片是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),草酸艾司西酞普蘭片對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。
對本品活性成份或任一輔料過敏者禁止使用草酸艾司西酞普蘭片;在已知患有QT間期延長或先天性QT綜合征的患者中,禁止使用草酸艾司西酞普蘭片。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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