西樂葆為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來昔布。化學(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。那么，西樂葆的非致畸作用是怎樣呢？

西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂葆在大于65歲的人群中，西樂葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。

西樂葆可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。西樂葆是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂葆對炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成。

西樂葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后，西樂葆的生物利用度相同。西樂葆在骨關(guān)節(jié)炎患者，西樂葆每日1次或分2次口服200mg后，西樂葆臨床療效及安全性相當(dāng)。

西樂葆的非致畸作用：大鼠在口服塞來昔布劑量50mg/kg/天時（按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng)），會導(dǎo)致著床前、著床后流產(chǎn)和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對生殖功能并無永久的影響，在臨床正常應(yīng)用下不會發(fā)生此類情況。目前尚無本品對動脈導(dǎo)管閉合作用的人體研究評估資料。所以在懷孕的后3個月內(nèi)要避免使用塞來昔布。

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（實習(xí)編緝：陳志東）