西樂(lè)葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么，西樂(lè)葆會(huì)出現(xiàn)高血壓加重嗎？

西樂(lè)葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí)，西樂(lè)葆的清除率約為500mL/分。西樂(lè)葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。西樂(lè)葆的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。

西樂(lè)葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無(wú)關(guān)，西樂(lè)葆在治療血漿濃度時(shí)，西樂(lè)葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂(lè)葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂(lè)葆與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥，西樂(lè)葆的吸收延遲，Tmax延至4個(gè)小時(shí)，生物利用度增加約20%。

西樂(lè)葆為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。西樂(lè)葆的主要成份為塞來(lái)昔布。西樂(lè)葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。西樂(lè)葆的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行，西樂(lè)葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。

西樂(lè)葆和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，西樂(lè)葆可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加，服用噻嗪類或髓攀利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時(shí)，可能會(huì)影響這些治療的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗火藥（NSAIDs）包括本品。在開始本品治療和整個(gè)治療過(guò)程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。CLASS試驗(yàn)中，使用本品，布洛芬和雙氯芬酸治療的患者高血壓的發(fā)生率分別為2.4%、4.5%和2.5%（見特別研究-CLASS）。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）