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西樂葆對肝膽系統(tǒng)的影響有哪些呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/5 13:53:31
    導讀:西樂葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,西樂葆約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。

西樂葆為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。西樂葆的主要成份為塞來昔布。那么,西樂葆對肝膽系統(tǒng)的影響有哪些呢?

西樂葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。

西樂葆體外及體內(nèi)試驗表明,西樂葆的代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。西樂葆原形藥具有藥理活性,西樂葆的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。

西樂葆的清除主要通過肝臟進行,西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂葆在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,西樂葆的清除率約為500mL/分。

西樂葆對肝膽系統(tǒng)的影響:肝功能異常、ALT升高、AST升高。

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(實習編緝:陳志東)

 

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