泰畢全為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆粒。泰畢全用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。那么，泰畢全與克拉霉素合用是怎樣呢？

泰畢全口服給藥后，泰畢全迅速且完全轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群，后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達(dá)比加群酯通過酯酶催化水解形成有效成分達(dá)比加群是主要代謝反應(yīng)。泰畢全口服給藥后達(dá)比加群的絕對(duì)生物利用度約為6.5%。泰畢全對(duì)健康志愿者口服后，泰畢全在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高，給藥后0.5至2.0小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。

泰畢全的非濃度依賴性的較低的（34～35%）人血漿蛋白結(jié)合率。泰畢全的分布容積為60-70L，后者超過了人體體液總量，提示達(dá)比加群具有中度的組織分布特征。泰畢全的Cmax和血藥濃度時(shí)間曲線下面積呈劑量依賴性。泰畢全的血漿濃度呈雙冪下降，平均終末半衰期在健康人中約為11小時(shí)。泰畢全在多次給藥后觀察到的終末半衰期約為12至14小時(shí)。泰畢全的半衰期不依賴于給藥劑量。

泰畢全與克拉霉素合用：當(dāng)健康志愿者聯(lián)合使用克拉霉素500mg每日兩次與達(dá)比加群酯時(shí)，觀察到AUC增加大約19%，Cmax增高大約15%，無任何臨床安全性問題。但是，服用達(dá)比加群的患者聯(lián)合使用克拉霉素時(shí)，不能排除臨床相關(guān)相互作用。因此，當(dāng)達(dá)比加群酯與克拉霉素聯(lián)合使用時(shí)，尤其在發(fā)生出血時(shí)，應(yīng)進(jìn)行密切的監(jiān)測(cè)，對(duì)于輕度至中度腎功能不全患者尤其需要進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）