泰畢全與利福平合用是怎樣呢？

來源：發(fā)布時(shí)間：2016/11/4 15:15:12

導(dǎo)讀：

泰畢全的主要成份為甲磺酸達(dá)比加群酯。泰畢全用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。那么，泰畢全與利福平合用是怎樣呢？

泰畢全的非濃度依賴性的較低的（34～35%）人血漿蛋白結(jié)合率。泰畢全的分布容積為60-70L，后者超過了人體體液總量，提示達(dá)比加群具有中度的組織分布特征。泰畢全的Cmax和血藥濃度時(shí)間曲線下面積呈劑量依賴性。泰畢全的血漿濃度呈雙冪下降，平均終末半衰期在健康人中約為11小時(shí)。泰畢全在多次給藥后觀察到的終末半衰期約為12至14小時(shí)。泰畢全的半衰期不依賴于給藥劑量。

泰畢全口服給藥后，泰畢全迅速且完全轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群，后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達(dá)比加群酯通過酯酶催化水解形成有效成分達(dá)比加群是主要代謝反應(yīng)。泰畢全口服給藥后達(dá)比加群的絕對(duì)生物利用度約為6.5%。泰畢全對(duì)健康志愿者口服后，泰畢全在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高，給藥后0.5至2.0小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。

泰畢全與利福平合用：在達(dá)比加群酯給藥前給予誘導(dǎo)物利福平600mg每日一次連續(xù)七天，可使達(dá)比加群暴露峰值和暴露總量分別降低65.5%和67%。在利福平停藥后第七天，誘導(dǎo)效應(yīng)減小，從而使得達(dá)比加群暴露量接近參比值。再過七天之后，未發(fā)現(xiàn)生物利用度出現(xiàn)進(jìn)一步的提高。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）

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