泰畢全的主要成份為甲磺酸達(dá)比加群酯?;瘜W(xué)名:3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸鹽。那么,泰畢全與胺碘酮合用是怎樣呢?
泰畢全為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色顆粒。泰畢全用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。泰畢全基于動(dòng)物的體內(nèi)、體外試驗(yàn)顯示:不同血栓形成動(dòng)物模型中已經(jīng)證實(shí)了達(dá)比加群靜脈給藥和泰畢全口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。泰畢全根據(jù)II期研究結(jié)果,泰畢全血漿濃度和抗凝效果密切相關(guān)。泰畢全可延長(zhǎng)凝血酶時(shí)間(TT)、ECT和aPTT。泰畢全根據(jù)安全性藥理學(xué)、重復(fù)劑量毒性和遺傳毒性的常規(guī)研究,非臨床數(shù)據(jù)表明本品對(duì)人體無(wú)特殊危害。
泰畢全作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學(xué)活性。泰畢全口服給藥后,泰畢全可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群。泰畢全是強(qiáng)效、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。泰畢全由于在凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白,抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成。泰畢全還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。
泰畢全與胺碘酮合用:當(dāng)本品與單劑600mg胺碘酮口服聯(lián)合使用時(shí),胺碘酮及其活性代謝產(chǎn)物DEA吸收程度和吸收率基本無(wú)改變。達(dá)比加群的AUC和Cmax則分別增高約60%和50%。相互作用的機(jī)制尚未完全闡明。鑒于胺碘酮的半衰期較長(zhǎng),在胺碘酮停藥后數(shù)周還存在藥物相互作用的可能性。當(dāng)達(dá)比加群酯與胺碘酮聯(lián)合使用時(shí),尤其在發(fā)生出血時(shí),建議進(jìn)行密切的臨床監(jiān)測(cè),輕度至中度腎功能不全患者尤其需要進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
健客溫馨提醒:建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥,以上是健客對(duì)本產(chǎn)品需要注意什么的解答,希望能夠?qū)δ兴鶐椭?,如果還有更多需要咨詢(xún)的,歡迎致電健客服務(wù)電話(huà):400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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