鹽酸貝尼地平片(可力洛)如今是非常受歡迎的藥物,并且對(duì)許多疾病都有很不錯(cuò)的療效。那么,鹽酸貝尼地平片(可力洛)的藥理毒理有哪些?下面讓小編為你介紹吧。
鹽酸貝尼地平片(可力洛)的藥理毒理有:
本品是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑,與細(xì)胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結(jié)合部位相結(jié)合,抑制鈣離子內(nèi)流,從而擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和外周血管。另外,本品在細(xì)胞膜的分布較多,主要是進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)與DHP結(jié)合部位相結(jié)合。此外,通過研究離體血管收縮抑制作用和DHP結(jié)合部位親和性等,證明本品與DHP結(jié)合部位的結(jié)合性強(qiáng)且解離速度非常緩慢,所以顯示持續(xù)藥理作用,而與血藥濃度無相關(guān)性。
1、降壓作用:對(duì)自發(fā)性高血壓大鼠、DOCA-食鹽高血壓大鼠、腎性高血壓犬經(jīng)口給予本品,顯示緩慢而持續(xù)的降壓作用。長(zhǎng)期給藥不產(chǎn)生耐藥性。原發(fā)性高血壓患者口服本品1日1次時(shí),不影響血壓的日內(nèi)變動(dòng),在24小時(shí)內(nèi)顯示穩(wěn)定的降壓效果。
2、抗心絞痛作用本劑對(duì)實(shí)驗(yàn)性心絞痛模型(大鼠)及狗冠狀動(dòng)脈結(jié)扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心電圖變化有顯著的改善作用。在給勞累性心絞痛患者口服本品時(shí),顯示本品對(duì)運(yùn)動(dòng)負(fù)荷所引起的缺血性變化(心電圖ST段降低)具有改善作用。
3、保護(hù)腎功能作用:對(duì)腎功能不全模型(腎切除5/6)自發(fā)性高血壓大鼠連續(xù)經(jīng)口給予本品時(shí),在顯示降壓作用的同時(shí)改善腎功能。原發(fā)性高血壓患者口服本品時(shí),可見到腎血流量顯著增加。高血壓合并慢性腎功能不全的患者口服本品后,肌酐清除率及尿素氮清除率顯著增加,顯示腎功能保護(hù)作用。
4、抑制血管重塑,對(duì)血管內(nèi)皮的保護(hù)作用本品通過激活內(nèi)皮NO合成酶(eNOS)和增強(qiáng)eNOS基因表達(dá)來增加NO生成,并通過其抗氧化作用抑制NO滅活,最終擴(kuò)大NO生物活性,從而抑制血管重塑,對(duì)血管內(nèi)皮起保護(hù)性作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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