左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間差異小。多次給藥，不影響其清除率。本品沒(méi)有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。左乙拉西坦片的藥理毒理有什么？

左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)的藥理毒理如下：

1.藥理作用：左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無(wú)相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動(dòng)物模型中評(píng)估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對(duì)電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無(wú)抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對(duì)毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過(guò)程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動(dòng)物模型對(duì)人體特定類型癲癇的預(yù)測(cè)價(jià)值尚不明確。

2.體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對(duì)正常神經(jīng)元興奮性無(wú)影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。

3.左乙拉西坦在濃度高至10uM時(shí)，對(duì)多種已知受體無(wú)親和力，如苯二氮類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。體外試驗(yàn)顯示左乙拉西坦對(duì)神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn)，但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

大家一定要記住，在使用藥物之前，一定要對(duì)其進(jìn)行了解，看說(shuō)明書(shū)或是咨詢醫(yī)生的意見(jiàn)，一定記住不要隨意的進(jìn)行用藥，以免對(duì)自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購(gòu)買(mǎi)左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)，可以登錄健客咨詢，或者撥打我們的熱線電話：400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）