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麗科吉的藥物過量是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/30 23:01:01
    導(dǎo)讀:麗科吉的蛋白結(jié)合率約90%,分布容積為2~19L/kg,麗科吉是脂溶性物質(zhì),可分布于各主要組織中,腦組織的藥物濃度是血藥濃度的6倍。

麗科吉的主要成份為鹽酸阿撲嗎啡,化學(xué)名稱:(R)-6-甲基-5,6,6α,7-四氫-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚鹽酸半水合物。那么,麗科吉的藥物過量是怎樣呢?

麗科吉為白色或類白色片,在空氣或日光中漸變綠色。麗科吉適用于治療男性勃起功能障礙。麗科吉的蛋白結(jié)合率約90%,分布容積為2~19L/kg,麗科吉是脂溶性物質(zhì),可分布于各主要組織中,腦組織的藥物濃度是血藥濃度的6倍。麗科吉絕大部分轉(zhuǎn)化成代謝物,麗科吉主要的代謝物為葡糖醛化結(jié)合物和硫酸化結(jié)合物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡的葡糖醛化結(jié)合物和硫酸化結(jié)合物。麗科吉單次給予,麗科吉主要代謝物為硫酸化結(jié)合物,而血液中的阿撲嗎啡和去甲基阿撲嗎啡葡糖醛化結(jié)合物的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用。

麗科吉為多巴胺D2-受體激動劑,麗科吉作用于中樞系統(tǒng)的下丘腦,產(chǎn)生啟動陰莖勃起的性剌激,經(jīng)脊髓傳入陰莖,使陰莖的動脈擴張,血流量增大和勃起。麗科吉舌下給藥后快速吸收,麗科吉給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40~60分鐘達血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,個體間的變異在40%~70%。麗科吉快速從血漿中消除,消除半衰期為2~3小時。麗科吉有明顯的首過效應(yīng),舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內(nèi)服的生物利用度僅1%~2%,因而吞服后幾乎無效。

麗科吉的藥物過量:高劑量時可能出現(xiàn)惡心或嘔吐反應(yīng);本品過量時無專用解毒藥,可采取對癥和支持治療;可用外周多巴胺受體拮抗劑多潘立酮對抗嘔吐反應(yīng);當(dāng)用藥后出現(xiàn)嚴(yán)重頭暈或感到昏厥,特別是出現(xiàn)嚴(yán)重惡心或嘔吐,出汗或異常發(fā)熱時,應(yīng)躺下并抬起雙腿,昏厥感會自行緩解。

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(實習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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