伏立康唑片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。禁止與利福布丁同時(shí)應(yīng)用。二者合用,伏立康唑血藥濃度顯著降低,利福布丁的血藥濃度則顯著增高。那么,伏立康唑片與雷尼替丁合用是什么呢?
伏立康唑片一般藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn):分別在健康受試者、特殊人群和患者中進(jìn)行了伏立康唑的藥代動(dòng)力學(xué)研究。對(duì)伴有曲霉病危險(xiǎn)因素(主要為淋巴系統(tǒng)或造血組織的惡性腫瘤)的患者研究發(fā)現(xiàn),每日2次口服伏立康唑,每次200mg或300mg,共14天,其藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)(包括吸收快,吸收穩(wěn)定,體內(nèi)蓄積和非線性藥代動(dòng)力學(xué))與健康受試者一致。
由于伏立康唑的代謝具有可飽和性,所以其藥代動(dòng)力學(xué)呈非線性,暴露藥量增加的比例遠(yuǎn)大于劑量增加的比例。因此如果口服劑量從每日2次,每次200mg增加到每日2次,每次300mg時(shí),估計(jì)暴露量(AUCτ)平均增加2.5倍。當(dāng)給予受試者推薦的負(fù)荷劑量(靜脈滴注或口服)后,24小時(shí)內(nèi)其血藥濃度接近于穩(wěn)態(tài)濃度。如不給予負(fù)荷劑量,僅為每日2次,多劑量給藥后大多數(shù)受試者的血藥濃度約在第6天時(shí)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
吸收口服本品吸收迅速而完全,給藥后1-2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度??诜蠼^對(duì)生物利用度約為96%。當(dāng)多劑量給藥,且與高脂肪餐同時(shí)服用時(shí),伏立康唑的血藥峰濃度和給藥間期的藥時(shí)曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對(duì)本品吸收無(wú)影響。
分布穩(wěn)態(tài)濃度下伏立康唑的分布容積為4.6l/kg,提示本品在組織中廣泛分布。血漿蛋白結(jié)合率約為58%。一項(xiàng)研究中,對(duì)8名患者的腦脊液進(jìn)行了檢測(cè),所有患者的腦脊液中均可檢測(cè)到伏立康唑。
代謝體外試驗(yàn)表明伏立康唑通過(guò)肝臟細(xì)胞色素P450同工酶,CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4代謝。
伏立康唑片的有效期是24個(gè)月。
伏立康唑片與雷尼替丁合用是雷尼替?。咳?次,每次150mg)對(duì)伏立康唑的Cmax和AUC無(wú)顯著影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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