酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。那么,酒石酸伐尼克蘭片會有什么嚴(yán)重皮膚反應(yīng)呢?
酒石酸伐尼克蘭片的清除半衰期約為24小時,酒石酸伐尼克蘭片腎臟排泄主要通過腎小球濾過及腎小管借助于有機陽離子轉(zhuǎn)運蛋白OCT2的主動分泌。酒石酸伐尼克蘭片的體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細(xì)胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。酒石酸伐尼克蘭片經(jīng)抑制實驗檢測的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3~4小時達(dá)到血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片對健康志愿者多次口服給藥后,酒石酸伐尼克蘭片的血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
酒石酸伐尼克蘭片的研究亦顯示,酒石酸伐尼克蘭片在人類離體肝細(xì)胞中,酒石酸伐尼克蘭片未誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶1A2及3A4的活性。酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。酒石酸伐尼克蘭片對于主要由細(xì)胞色素P450酶所代謝的化合物,酒石酸伐尼克蘭片改變其藥代動力學(xué)參數(shù)的可能性不大。
酒石酸伐尼克蘭片的嚴(yán)重皮膚反應(yīng):有服用本品的患者出現(xiàn)罕見但嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)的上市后報告,包括Stevens-Johnson綜合征和多形性紅斑。由于這些皮膚反應(yīng)可能危及生命,患者應(yīng)被告知一旦出現(xiàn)伴有粘膜病變的皮疹或其他任何超敏反應(yīng)的跡象,應(yīng)立即停止服用本品并聯(lián)系其醫(yī)護(hù)人員。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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