優(yōu)立通的主要成份為非布佐司他?;瘜W(xué)名:2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,優(yōu)立通用于肝功能不全者是怎樣呢?
優(yōu)立通為2-芳基噻唑衍生物,優(yōu)立通是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,優(yōu)立通通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。優(yōu)立通常規(guī)治療濃度下不會(huì)抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。優(yōu)立通對(duì)尿酸和黃嘌呤濃度的影響,優(yōu)立通對(duì)健康受試者服用后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。優(yōu)立通對(duì)尿酸的每日總排泄量減少。優(yōu)立通每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。優(yōu)立通每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
優(yōu)立通對(duì)心臟復(fù)極化的影響,優(yōu)立通分別對(duì)健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗(yàn)對(duì)象進(jìn)行試驗(yàn),優(yōu)立通通過測定QTc間期評(píng)估本品對(duì)心臟復(fù)極化的影響。優(yōu)立通每日最高劑量達(dá)300mg,穩(wěn)態(tài)時(shí)對(duì)QTc間期無影響。優(yōu)立通在12個(gè)月Beagle犬毒性試驗(yàn)中,劑量為15mg/kg劑量時(shí)(約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的4倍)在腎臟中有黃嘌呤結(jié)晶沉淀及結(jié)石。優(yōu)立通經(jīng)口給藥劑量達(dá)48mg/kg/d(約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的35倍)時(shí),優(yōu)立通對(duì)雄雌大鼠生育力和生殖行為未見明顯影響。
優(yōu)立通用于肝功能不全者:輕、中度肝功能不全(Child-PughA、B級(jí))的患者無需調(diào)整劑量。尚未進(jìn)行重度肝功能不全者(Child-PughC級(jí))使用非布司他的療效及安全性研究,因此此類患者應(yīng)慎用非布司他。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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