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恩替卡韋分散片是鳥嘌呤核苷類似物嗎?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/22 22:35:52
    導讀:恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。

恩替卡韋分散片患者應在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導下服用本品。適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物嗎?

恩替卡韋分散片的性主要成份為恩替卡韋。

恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:

(1)HBV多聚酶的啟動;

(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;

(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。

恩替卡韋分散片的藥物過量是目前尚無使用本品過量的相關報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過量,須監(jiān)測患者的毒性指標,必要時進行標準支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋后,4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。

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(實習編緝:陳志東)

 

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