西格列汀二甲雙胍片(II)是粉紅色異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色。與普萘洛爾以及二甲雙胍和布洛芬之間不會(huì)相互影響各自的藥代動(dòng)力學(xué)。那么，西格列汀二甲雙胍片(II)與CYP輔酶合用是怎樣呢？

西格列汀二甲雙胍片(II)的藥代動(dòng)力學(xué)是一項(xiàng)在健康受試者中開(kāi)展的權(quán)威性生物等效性研究表明，捷諾達(dá)（西格列汀/鹽酸二甲雙胍）的50mg/500mg和50mg/1000mg復(fù)方片劑與聯(lián)合服用相應(yīng)劑量磷酸西格列?。↗ANUVIA）和鹽酸二甲雙胍是生物等效的。由于目前已經(jīng)證明已有的最低和最高劑量規(guī)格復(fù)方片劑的生物等效性，因此生物等效也適用于（西格列汀/二甲雙胍）50mg/850mg固定劑量聯(lián)合（FDC）片劑。吸收：磷酸西格列汀：西格列汀的絕對(duì)生物利用度約為87%。同時(shí)進(jìn)食高脂飲食對(duì)西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。鹽酸二甲雙胍：空腹條件下服用鹽酸二甲雙胍500mg片后，藥物的絕對(duì)生物利用度約為50-60%。有試驗(yàn)研究了單次口服500-1500mg以及850-2550mg鹽酸二甲雙胍片的吸收，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，隨著藥物劑量增加藥物的吸收比例并沒(méi)有增加，這不是因?yàn)樗幬锏那宄l(fā)生了改變而是因?yàn)樗幬锏奈諟p少了。食物可以減少二甲雙胍的吸收范圍并輕度延緩它的吸收時(shí)間，在數(shù)值上表現(xiàn)為進(jìn)食后藥物的平均峰值血藥濃度（Cmax）降低了約40%，血藥濃度-時(shí)間的曲線下面積（AUC）減少了25%，另外，與空腹服藥相比，進(jìn)食后再服用850mg的藥片會(huì)使得藥物達(dá)到峰值血藥濃度（Tmax）的時(shí)間延遲35分鐘。分布：磷酸西格列?。航】凳茉囌呓邮軉未戊o脈注射西格列汀100mg后藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均分布體積約為198L。能夠與血漿蛋白可逆性結(jié)合的西格列汀比例很低（38%）。鹽酸二甲雙胍：?jiǎn)未慰诜}酸二甲雙胍片850mg后，二甲雙胍的平均表觀分布容積為654±358L。磺酰脲類(lèi)藥物與血漿蛋白的結(jié)合比例在90%以上，與之相比二甲雙胍則很少與血漿蛋白結(jié)合。二甲雙胍可以分布在紅細(xì)胞里，且分布的量與時(shí)間很可能存在函數(shù)關(guān)系。按照常規(guī)臨床劑量和用法服用鹽酸二甲雙胍片以后，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間約為24-48小時(shí)，血藥濃度一般＜1ug/mL。二甲雙胍的對(duì)照臨床試驗(yàn)表明，即使是服用最高劑量的二甲雙胍，藥物的最大血藥濃度也不會(huì)超過(guò)5ug/mL。代謝：磷酸西格列?。何鞲窳型≈饕栽瓮ㄟ^(guò)尿液排泄，體內(nèi)的代謝只占很少的部分。約有79%的西格列汀以原形通過(guò)尿液排泄。

西格列汀二甲雙胍片(II)的有效期是24個(gè)月。

西格列汀二甲雙胍片(II)哺乳期婦女用藥是孕婦及哺乳期婦女禁用。

西格列汀二甲雙胍片(II)不會(huì)抑制CYP輔酶CYP3A4、2C8或2C9。體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果也表明，西格列汀不會(huì)抑制CYP輔酶CYP2D6、1A2、2C19或2B6，也不會(huì)誘導(dǎo)產(chǎn)生CYP3A4。已經(jīng)有研究對(duì)2型糖尿病患者的人群藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)進(jìn)行了分析。結(jié)果發(fā)現(xiàn)這些患者服用的其他藥物對(duì)西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有產(chǎn)生有臨床意義的影響。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）