來曲唑片經(jīng)胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)，穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍。那么，來曲唑片副作用大嗎？

隨機(jī)分組試驗(yàn)表明，每天口服芙瑞來曲唑2.5mg，與藥物可能相關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生率為33%，明顯低于AG組的46%。芙瑞來曲唑的不良反應(yīng)多為輕度或中度，以惡心(2%～9%)、頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加(2%～8%)為主要表現(xiàn)，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、骨骼肌疼痛、胸痛、腹痛、面部潮紅、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。

但是，由于芙瑞選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項(xiàng)臨床前研究表明，芙瑞(來曲唑片)對(duì)全身各系統(tǒng)及靶器官?zèng)]有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強(qiáng)的特點(diǎn)。

由于來曲唑較其他芳香化酶抑制劑和抗此激素藥物相比抗腫瘤作用更強(qiáng)。最近國(guó)外又批準(zhǔn)芙瑞(來曲唑片)可以用于乳腺癌早期的治療。由于其選擇性較高，因此具有較高的治療指數(shù)。

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(實(shí)習(xí)編輯：徐培穎)