托吡酯片主要成份是托吡酯。托吡酯片是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。那么,托吡酯片的兒童用藥是怎樣呢?
托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。
托吡酯片的用法用量是對成人和兒童皆推薦從低劑量開始治療,然后逐漸增加劑量,調整至有效劑量。片劑不要拈碎。
本品治療成人和兒童部分性癲癇發(fā)作有效。在對照的加用治療試驗中,已證實托吡酯血漿濃度與臨床療效無相關性。尚無證據證明托吡酯在人類中有耐受性,在成人部分性癲癇發(fā)作患者中進行的劑量范圍研究得出,劑量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加療效。
應用本品治療時,不必監(jiān)測血漿托吡酯濃度以達到最佳療效。本品加用苯妥英治療時,僅有極少數病例需調整苯妥英的用量以達到最佳臨床療效。在本品加用治療期間,加用或停用苯妥英和卡馬西平可能需要調整本品的劑量。
進食與否皆可服用本品。
托吡酯片的性狀是薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。
托吡酯片的藥物過量是體征和癥狀曾有本品藥物過量的報告,癥狀和體征包括驚厥、困倦、言語障礙、視力模糊、復視、精神損害、昏睡、共濟失調、木僵、低血壓、腹痛、激越、眩暈和抑郁。多數病例的臨床后果并不嚴重,但有包括本品的多種藥使用過量后死亡的報告。詳情見內包裝說明書。
托吡酯片與其它抗癲癇藥物比較,托吡酯的藥代動力學特點為:藥代動力學呈線性,主要經腎清除,半衰期長,蛋白結合率低,無活性代謝物。托吡酯對肝藥酶的誘導作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進行定期的血藥濃度監(jiān)測。在臨床研究中發(fā)現(xiàn),托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應之間無相關性。托吡酯口服后吸收迅速,完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(Tmax)后達到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5g/ml。根據在尿中測定放射標記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對托吡酯的生物利用度無臨床上顯著的影響。一般治療量下,托吡酯的血漿蛋白結合率約為13-17%。托吡酯在紅細胞上的結合位點容量較低,血漿濃度在4g/ml以上時即可使其飽和。分布容積與劑量呈負相關。
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(實習編緝:邵澤妹)
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