布地奈德福莫特羅粉吸入劑如今是非常受歡迎的藥物，并且對許多疾病都有很不錯(cuò)的療效。那么，布地奈德福莫特羅粉吸入劑的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？下面讓小編為你介紹吧。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑的藥代動(dòng)力學(xué)是：
吸收
本品及相應(yīng)的單劑產(chǎn)品與布地奈德和福莫特羅分別全身給藥是生物等效的。盡管如此，和單藥相比，皮質(zhì)醇抑制在使用布地奈德福莫特羅粉吸入劑的病人中有輕微增加。這種差別被認(rèn)為對臨床安全性沒有影響。
吸入單藥成分的布地奈德和福莫特羅與吸入本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)具有可比性。對布地奈德，在給予復(fù)方制劑時(shí)血漿濃度－時(shí)間曲線下面積輕微升高，吸收更快，血漿峰值濃度更高。對福莫特羅，在給予復(fù)方制劑時(shí)的血漿峰值濃度相似。
吸入布地奈德很快被吸收并在吸入30分鐘內(nèi)血漿濃度達(dá)峰值。研究顯示，布地奈德通過都保吸入后在肺內(nèi)的沉積均值為輸出劑量的32～44％。全身生物利用度大約為輸出劑量的49％。
吸入福莫特羅很快被吸收并在吸入10分鐘內(nèi)血漿濃度達(dá)峰值。研究顯示，福莫特羅通過都保吸入后在肺內(nèi)的沉積均值為輸出劑量的28～49％。全身生物利用度大約為輸出劑量的61％。
分布和代謝
福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50％和90％，分布容積分別為4L/min和3L/min。福莫特羅通過結(jié)合反應(yīng)失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物，但它們主要見于無活性的結(jié)合物)。布地奈德在通過肝臟的首過代謝中大約90％生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。主要代謝產(chǎn)物6－β－羥－布地奈德和16－α－羥－潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1％。在福莫特羅和布地奈德間，沒有代謝相互作用或任何置換反應(yīng)。
清除
福莫特羅的大部分劑量通過肝代謝轉(zhuǎn)化并通過腎清除。吸入福莫特羅后，8～13％的給藥劑量以原形從尿排出。福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim)，其終末清除半衰期平均為17小時(shí)。
布地奈德主要通過CYP3A4酶的催化代謝后清除。布地奈德的代謝產(chǎn)物以游離的或結(jié)合的形式清除入尿。在尿液中，檢測到的布地奈德原形幾乎可以忽略。布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min)，靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時(shí)。
在兒童和腎功能衰竭病人，布地奈德或福莫特羅的藥代動(dòng)力學(xué)特征尚無資料。在肝病患者，布地奈德和福莫特羅的暴露劑量可能會(huì)增高。
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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)
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