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氟哌噻噸美利曲辛片的藥代動力學是哪些呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/18 19:51:46
    導讀:氟哌噻噸美利曲辛片的藥代動力學是氟哌噻噸和美利曲辛合用不影響各自的藥動學特性。氟哌噻噸:氟哌噻噸是由兩種幾何異構體組成的混合物,具有活性的順式(Z)-氟哌噻噸和反式(E)-氟哌噻噸。

氟哌噻噸美利曲辛片是一種雙相抗抑郁藥,低劑量應用時,具有興奮特性。與阿米替林具有相同的藥理作用,但鎮(zhèn)靜作用更弱。那么,氟哌噻噸美利曲辛片的藥代動力學是哪些呢?

氟哌噻噸美利曲辛片的藥代動力學是氟哌噻噸和美利曲辛合用不影響各自的藥動學特性。氟哌噻噸:氟哌噻噸是由兩種幾何異構體組成的混合物,具有活性的順式(Z)-氟哌噻噸和反式(E)-氟哌噻噸,其比例大約為1:1,。下列數據為有活性的順式(Z)-氟哌噻噸的數據。吸收:口服用藥,氟哌噻噸的血藥濃度的達峰時間約4-5小時??诜纳锢枚燃s為40%。分布:表觀分布容積約為14.1L/kg,血漿蛋白結合率約為99%。生物轉化:順式(Z)-氟哌噻噸在體內主要通過三個途徑進行代謝-磺化氧化作用、側鏈N-脫羥作用以及與葡萄糖醛酸結合。代謝產物沒有精神藥。

氟哌噻噸美利曲辛片的注意事項是以下病人使用本品時需謹慎給藥:器質性腦損傷、驚厥抽搐、尿潴留、甲狀腺功能亢進、帕金森綜合征、重癥肌無力肝臟疾病晚期、心血管及其他循環(huán)系統(tǒng)疾病。由于其興奮特性,不推薦激動和過度活躍的病人服用本品。如果病人之前已經使用鎮(zhèn)定劑治療,須逐漸停用。若非抑郁癥狀已有明顯減輕,抑郁癥病人仍有自殺的危險。治療期間,有自殺傾向的病人不應得到大量藥物?;谄渌耦愃幬镉羞^報道,本品可能會改變胰島素和葡萄糖耐量,這就要求糖尿病患者使用本品時要調整降糖藥的劑量?;加虚]角性青光眼、前房變淺的患者,使用本品會刺激瞳孔擴大,導致青光眼急性發(fā)作。局部麻醉時同時使用三環(huán)、四環(huán)抗抑郁藥物會增加發(fā)生心律失常、低血壓的風險。如果可能,在外科手術前幾天就停止使用本品,如果在不可避免的情況下實施急診外科手術,一定要告知麻醉師之前接受抗抑郁藥物治療的病史。如同所有的神經抑制劑一樣,服用本品罕見發(fā)生神經抑制綜合征(可能致命)。非常罕見的情況下,尤其是氟哌噻噸治療初期,可能出現錐體外系癥狀。當神經抑制劑如氟哌噻噸用于長期治療時,可能會發(fā)生不可逆的遲發(fā)性運動障礙。有證據表明軀體活動的減少與血栓癥發(fā)生風險的升高有相關性,由于神經抑制劑具有鎮(zhèn)靜作用,可減少病人的軀體活動,因此要特別注意詢問病人是否有靜脈栓塞癥狀,并鼓勵病人進行體育鍛煉。由于病情和服用本品均能削弱患者的注意力和反應力,服用本品的患者不得開車或操作危險的機器。

氟哌噻噸美利曲辛片的老年患者用藥是早晨服1片即可。維持量:通常每天1片,早晨口服。對失眠或嚴重不安的病例,建議減少服藥量或在急性期加服輕度鎮(zhèn)靜劑。

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(實習編緝:陳志東)

 

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