苯妥英為一種抗癲癇藥。該品屬IB類抗心律失常藥,具有膜穩(wěn)定性,抑制快鈉離子內流。替格瑞洛片(倍林達)用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。替格瑞洛片可以與苯妥英合并使用嗎?
替格瑞洛片(倍林達)口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg×2片),此后每次1片(90mg),每日兩次。除非有明確禁忌,本品應與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后,阿司匹林的維持劑量為每日1次,每次75~100mg。已經(jīng)接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者,可以開始使用替格瑞洛。治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑,應在預定的下次服藥時間服用一片90mg(患者的下一個劑量)。本品的治療時間可長達12個月,除非有臨床指征需要中止本品治療(見【藥理毒理】)。超過12個月的用藥經(jīng)驗目前尚有限。急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療,可能會使基礎病引起的心血管死亡或心肌梗死的風險增加,因此,應避免過早中止治療。
替格瑞洛是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應進行了研究。負荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。如圖4所示,替格瑞洛所有時間點的IPA均較高。約在2小時時,達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。
替格瑞洛片(倍林達)的注意事項如下:
1.有出血傾向(例如近期創(chuàng)傷、近期手術、凝血功能障礙、活動性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動性病理性出血的患者、有顱內出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。
2.對于實施擇期手術的患者,如果抗血小板藥物治療不是必須的,應在術前7天停止使用替格瑞洛。
3.應避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術),則應盡快重新開始給予治療。停用替格瑞洛將會增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風險。
4.為謹慎起見,不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。
5.應避免替格瑞洛與CYP3A4強抑制劑合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋),因為合并用藥可能會使替格瑞洛的暴露顯著增加(見【藥物相互作用】)。
6.不建議替格瑞洛與CYP3A4強誘導劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥,因為合并用藥可能會導致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。
7.不建議替格瑞洛與治療指數(shù)窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿類)聯(lián)合用藥,因為替格瑞洛可能會使這些藥物的暴露量增加。
8.不建議替格瑞洛與大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯(lián)合用藥。
9.據(jù)報道在急性冠脈綜合征治療期間會出現(xiàn)頭暈和意識模糊癥狀,因此,出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操作機械時應格外小心。
其實正確使用藥物,都可以減少不良反應的產(chǎn)生,所以患者在服用藥物之前都要認真了解下藥物的注意事項,才能有效地避免副作用對身體造成影響。購買時一定要咨詢相關的專業(yè)人士。健客真誠為您服務!您可以撥打我們的熱線電話400-086-5111,我們會有專業(yè)的人士為您解答。
(實習編輯:孫媛媛)
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