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替格瑞洛片可以與苯妥英合并使用嗎?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/18 11:50:56
    導(dǎo)讀:替格瑞洛是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。不建議替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥,因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。

苯妥英為一種抗癲癇藥。該品屬IB類抗心律失常藥,具有膜穩(wěn)定性,抑制快鈉離子內(nèi)流。替格瑞洛片(倍林達(dá))用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。替格瑞洛片可以與苯妥英合并使用嗎?

替格瑞洛片(倍林達(dá))口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負(fù)荷量180mg(90mg×2片),此后每次1片(90mg),每日兩次。除非有明確禁忌,本品應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負(fù)荷阿司匹林后,阿司匹林的維持劑量為每日1次,每次75~100mg。已經(jīng)接受過負(fù)荷劑量氯吡格雷的ACS患者,可以開始使用替格瑞洛。治療中應(yīng)盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑,應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時(shí)間服用一片90mg(患者的下一個(gè)劑量)。本品的治療時(shí)間可長達(dá)12個(gè)月,除非有臨床指征需要中止本品治療(見【藥理毒理】)。超過12個(gè)月的用藥經(jīng)驗(yàn)?zāi)壳吧杏邢?。急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療,可能會(huì)使基礎(chǔ)病引起的心血管死亡或心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)增加,因此,應(yīng)避免過早中止治療。

替格瑞洛是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號(hào)傳導(dǎo)和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。在一項(xiàng)6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,對(duì)以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。負(fù)荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對(duì)IPA起始作用進(jìn)行了評(píng)價(jià)。如圖4所示,替格瑞洛所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時(shí)時(shí),達(dá)到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時(shí)。

替格瑞洛片(倍林達(dá))的注意事項(xiàng)如下:

1.有出血傾向(例如近期創(chuàng)傷、近期手術(shù)、凝血功能障礙、活動(dòng)性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動(dòng)性病理性出血的患者、有顱內(nèi)出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。

2.對(duì)于實(shí)施擇期手術(shù)的患者,如果抗血小板藥物治療不是必須的,應(yīng)在術(shù)前7天停止使用替格瑞洛。

3.應(yīng)避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時(shí)停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術(shù)),則應(yīng)盡快重新開始給予治療。停用替格瑞洛將會(huì)增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風(fēng)險(xiǎn)。

4.為謹(jǐn)慎起見,不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。

5.應(yīng)避免替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)抑制劑合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋),因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)使替格瑞洛的暴露顯著增加(見【藥物相互作用】)。

6.不建議替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥,因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。

7.不建議替格瑞洛與治療指數(shù)窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿類)聯(lián)合用藥,因?yàn)樘娓袢鹇蹇赡軙?huì)使這些藥物的暴露量增加。

8.不建議替格瑞洛與大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯(lián)合用藥。

9.據(jù)報(bào)道在急性冠脈綜合征治療期間會(huì)出現(xiàn)頭暈和意識(shí)模糊癥狀,因此,出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操作機(jī)械時(shí)應(yīng)格外小心。

其實(shí)正確使用藥物,都可以減少不良反應(yīng)的產(chǎn)生,所以患者在服用藥物之前都要認(rèn)真了解下藥物的注意事項(xiàng),才能有效地避免副作用對(duì)身體造成影響。購買時(shí)一定要咨詢相關(guān)的專業(yè)人士。健客真誠為您服務(wù)!您可以撥打我們的熱線電話400-086-5111,我們會(huì)有專業(yè)的人士為您解答。

(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

 

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