奈法唑酮口服后迅速被吸收,1~3h可達血藥峰值。食物可延遲并減少吸收,但無臨床意義。廣泛進行首過代謝。蛋白結(jié)合率為大于99%。它在肝內(nèi)廣泛通過N-脫烷基作用和羥基作用代謝成幾種代謝物,其中2種具有活性(羥基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪)。隨尿排出55%,見于糞便中者占20%~30%,主要為代謝物。消除t1/2為2~4h。藥物參數(shù)在增加劑量時屬于非線性。替格瑞洛片可以與奈法唑酮合用藥嗎?
替格瑞洛片(倍林達)為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。替格瑞洛片(倍林達)口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg×2片),此后每次1片(90mg),每日兩次。除非有明確禁忌,本品應與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后,阿司匹林的維持劑量為每日1次,每次75~100mg。已經(jīng)接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者,可以開始使用替格瑞洛。治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑,應在預定的下次服藥時間服用一片90mg(患者的下一個劑量)。本品的治療時間可長達12個月,除非有臨床指征需要中止本品治療(見【藥理毒理】)。超過12個月的用藥經(jīng)驗目前尚有限。急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療,可能會使基礎病引起的心血管死亡或心肌梗死的風險增加,因此,應避免過早中止治療。
替格瑞洛片(倍林達)用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。
替格瑞洛片(倍林達)的禁忌如下:
1.對替格瑞洛或本品任何輔料成分過敏者。
2.活動性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血)的患者。
3.有顱內(nèi)出血病史者。
4.中-重度肝臟損害患者。
5.因聯(lián)合用藥可導致替格瑞洛的暴露量大幅度增加,禁止替格瑞洛片與強效CYP3A4抑制劑(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯(lián)合用藥。
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(實習編輯:孫媛媛)
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