藥代動力學(xué)又稱藥物代謝動力學(xué)或藥動學(xué)。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化，包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么，氨酚羥考酮片是止痛藥？藥代動力學(xué)如何呢？

止痛藥是指可部分或完全緩解疼痛的藥物。止痛藥分為非甾體抗炎藥和中樞性止痛藥兩類。

疼痛不僅影響生活質(zhì)量，有人還會由于長期疼痛得不到有效治療而產(chǎn)生心理疾病。很多疼痛病人由于不及時治療，使局部長期的普遍疼痛轉(zhuǎn)化為復(fù)雜的局部疼痛綜合癥或中樞性疼痛，成為難治的疼痛性疾病。所以，應(yīng)該及時止痛。

氨酚羥考酮片（泰勒寧)為復(fù)方制劑，其組分為：每片含羥考酮5mg（相當于羥考酮4.4815mg）；對乙酰氨基酚325mg。本品適用于術(shù)后痛、創(chuàng)傷痛、燒傷痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、頭痛，緩解由扭挫傷、骨折、椎骨間盤移位等各種愿意引起的中度和中度急慢性疼痛，特別是手術(shù)后疼痛，癌痛等。

氨酚羥考酮片的藥代動力學(xué)：

吸收和分布：據(jù)報道羥考酮在癌癥患者體內(nèi)的平均絕對口服生物利用度大約為87%；其在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率為45%。靜脈注射給藥后的分布容積為211.9±186.6L。

對乙酰氨基酚口服后在胃腸道迅速并幾乎全部被吸收，過量給藥后在4小時內(nèi)完全吸收。對乙酰氨基酚在大多數(shù)體液中分布相對均勻，藥物與血漿蛋白的結(jié)合是可逆的，在急性中毒期的濃度下僅能結(jié)合20%~50%。

代謝和消除：大部分羥考酮在首過代謝中脫去烷基成為去甲羥考酮；羥考酮在CYP2D6酶的催化下鄰位脫甲基形成二氫羥嗎啡酮。單劑量口服羥考酮后，游離和結(jié)合狀態(tài)的去甲羥考酮、羥考酮及二氫羥嗎啡酮經(jīng)尿液排泄，消除半衰期為3.51±1.43小時；給藥24小時后，大約8%~14%的藥物以游離羥考酮的形式控排泄。

對乙酰氨基酚在肝臟內(nèi)通過細胞色素P450微粒體酶代謝，體內(nèi)大約80%~85%的對乙酰氨基酚主要與葡糖醛酸結(jié)合，少量的對乙酰氨基酚與硫酸和半胱氨酸結(jié)合。在肝臟結(jié)合之后，第一天內(nèi)能夠從尿液回收90%~100%的藥物。

大約4%的對乙酰氨基酚通過細胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物，該代謝物可以與固定數(shù)量的谷胱甘肽結(jié)合而進一步被解毒。普遍認為這個有毒的代謝物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine，Nacetylimidoquinone)會導(dǎo)致肝壞死。高劑量的對乙酰氨基酚可以耗盡體內(nèi)貯存的谷胱甘肽，因此會降低對有毒代謝物的轉(zhuǎn)化。高劑量時，與葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合的代謝途徑可能容量飽和，導(dǎo)致對乙酰氨基酚通過替代途徑的代謝量增加。

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（實習(xí)編輯：楊春鳳）