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恩替卡韋分散片治療肝硬化會(huì)有耐藥性嗎?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/17 21:51:50
    導(dǎo)讀:恩替卡韋分散片的特點(diǎn)是起效比較快,抗病毒的作用比較強(qiáng),可以在短期之內(nèi)把病毒降到非常低的水平,這樣相對(duì)來(lái)說(shuō)盡限度地減少了病毒對(duì)肝臟的損害,病毒變異率也相對(duì)變低。

恩替卡韋分散片起效時(shí)間比較快,能夠在三個(gè)月的時(shí)間將病毒復(fù)制降至最低值,而且它的抗病毒能力明顯高于同屬乙肝用藥的拉米夫定300倍。

那么,恩替卡韋分散片治療肝硬化會(huì)有耐藥性嗎?

乙肝的治療,其治療之難一是病毒復(fù)制較快,沒(méi)有好的藥品難以使其得到有效控制,難點(diǎn)之二是,但某些藥在使用到一定的時(shí)間后,它對(duì)病毒的效果會(huì)逐漸降低,這是因?yàn)椴《颈旧韺?duì)它產(chǎn)生抗藥性,此時(shí)即使繼續(xù)服用再多的再一藥物,幾乎不會(huì)產(chǎn)生任何效果。

恩替卡韋分散片對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用,它通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。

肝硬化作為乙肝病毒持續(xù)發(fā)展的結(jié)果,早期由于肝臟代償功能較強(qiáng)可無(wú)明顯癥狀,后期則以肝功能損害和門脈高壓為主要表現(xiàn),并有多系統(tǒng)受累,晚期常出現(xiàn)上消化道出血、肝性腦病、繼發(fā)感染、脾功能亢進(jìn)、腹水、癌變等并發(fā)癥。

恩替卡韋分散片能夠在最大程度上減輕肝硬化對(duì)于肝臟的損害,而且本品具有極低的耐藥性,常作為拉米夫定和阿德福韋酯耐藥后的補(bǔ)救藥品。在東京大學(xué)做的5耐藥性研究顯示,5年僅有約1.2%的患者出現(xiàn)鬧藥性,相比阿德福韋酯和拉米夫定來(lái)說(shuō),降低了數(shù)十倍。

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(實(shí)習(xí)編輯:陳惠平)

 

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