左甲狀腺素鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是哪些呢？

來(lái)源：發(fā)布時(shí)間：2016/10/17 21:38:23

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左甲狀腺素鈉片中所含有的合成左甲狀腺素與甲狀腺自然分泌的甲狀腺素相同。它與內(nèi)源性激素一樣，在外周器官中被轉(zhuǎn)化為T3，然后通過與T3受體結(jié)合發(fā)揮其特定作用。那么，左甲狀腺素鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是哪些呢？

左甲狀腺素鈉片的主要成份是每片含50μg左甲狀腺素鈉。化學(xué)名：O-（4-羥基-3，5-二碘苯基）-3，5-二碘-L-酪氨酸單鈉鹽。分子式：C15H10I4NaO4·H2O。分子量：798.86。

左甲狀腺素鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服左甲狀腺素鈉后，大部分均在小腸的上端被吸收，通過蓋侖制劑，本品的吸收可達(dá)80%以上，達(dá)峰時(shí)間（tmax）大約為5到6個(gè)小時(shí)。本品口服給藥后3～5天發(fā)生作用。左甲狀腺素與特定的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的結(jié)合率極高，大約為99.97%。這種蛋白激素結(jié)合不是共價(jià)結(jié)構(gòu)，因此，血漿中的已結(jié)合激素與游離激素會(huì)進(jìn)行持續(xù)地和非常迅速地交換。由于其高蛋白結(jié)合率，血液透析和血灌注時(shí)不能應(yīng)用左甲狀腺素。左甲狀腺素的平均半衰期為7天。對(duì)甲狀腺功能亢進(jìn)患者，本品的半衰期縮短（3～４天），對(duì)甲狀腺功能減退患者，本品的半衰期延長(zhǎng)（9～10天）。本品的分布容積約為10～12升。肝臟中含有1/3的非甲狀腺分泌的完整左甲狀腺素，它能夠迅速地與血清中的左甲狀腺素進(jìn)行交換。甲狀腺素主要在肝臟、腎臟、腦和肌肉中進(jìn)行代謝。代謝物經(jīng)尿和糞便排泄。左甲狀腺素的總代謝消除率大約為1.2升血漿/天。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）

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