沙格列汀片用于2型糖尿病。單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。過(guò)量給藥時(shí),應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀態(tài)給予適當(dāng)?shù)闹С中辕煼?。沙格列汀及其活性代謝物可以通過(guò)血液透析清除(4小時(shí)清除23%藥量)。那么,沙格列汀片腎功能不全患者用藥是什么呢?
沙格列汀片的藥理作用是二肽基肽酶4(DPP4)競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴(lài)性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后,從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高,如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素肽(GIP),促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴(lài)性的方式釋放胰島素,而DPP4會(huì)使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素,從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降,但GLP-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。
沙格列汀片的主要成份是沙格列汀。化學(xué)名:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基-l-金剛烷基)-l-羰基乙基]-2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-3-腈,一水合物。分子式:C18H25N3O2·H2O。分子量:333.43。
沙格列汀片腎功能不全患者用藥是輕度腎功能不全的患者無(wú)需調(diào)整劑量。中重度腎功能不全的患者在臨床研究中經(jīng)驗(yàn)有限,因此不推薦本品用于此類(lèi)患者(參見(jiàn)注意事項(xiàng)和藥代動(dòng)力學(xué))。
沙格列汀片與酮康唑合用是顯著提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑(如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素)也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。與CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑合用時(shí),應(yīng)將沙格列汀劑量限制在2.5mg。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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