沙格列汀片的主要成份是沙格列汀。尚未在孕婦中開(kāi)展充分且良好對(duì)照的研究,不推薦孕婦使用。那么,沙格列汀片的藥理作用是什么呢?
沙格列汀片用于2型糖尿病。單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。聯(lián)合治療:當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí),可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。重要的使用限制:由于對(duì)于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。
沙格列汀片的藥理作用是二肽基肽酶4(DPP4)競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后,從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高,如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素肽(GIP),促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素,而DPP4會(huì)使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素,從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降,但GLP-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。
沙格列汀片的藥物相互作用是:
CYP3A4/5酶誘導(dǎo)劑:利福平顯著降低沙格列汀暴露量,但對(duì)其活性代謝產(chǎn)物5-羥基沙格列汀的時(shí)間-濃度曲線下面積(AUC)沒(méi)有影響。間隔24小時(shí)給藥,血漿DPP4的活性抑制作用不受利福平影響。因此,不推薦與利福平合用時(shí)調(diào)整沙格列汀劑量。
CYP3A4/5中度抑制劑:地爾硫卓提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他中度CYP3A4/5抑制劑(如安普那韋、阿瑞匹坦、紅霉素、氟康唑、呋山那韋、西柚汁和維拉帕米)也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。盡管如此,和中度CYP3A4/5抑制劑合用時(shí),不推薦調(diào)整沙格列汀的劑量。
CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑:酮康唑顯著提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑(如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素)也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。與CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑合用時(shí),應(yīng)將沙格列汀劑量限制在2.5mg。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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