依托考昔片是一種非甾體抗炎藥，依托考昔片的性狀為墨綠色，薄膜衣片，一側(cè)卡油ARCOXIA60，另一側(cè)刻有200。那么，依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢？

依托考昔片適用于治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征。治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。處方選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑應(yīng)基于對(duì)個(gè)體患者風(fēng)險(xiǎn)的全面評(píng)估(參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。

依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)是據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道吸收依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%，在成人空腹口服120毫克每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，在給藥約1小時(shí)（Tmax）后出現(xiàn)血漿峰值濃度（幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg.hr/ml。安康信的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。如果每日服用依托考昔120毫克，正常進(jìn)餐對(duì)其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。在臨床試驗(yàn)中，服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。在12名健康受試者中，無(wú)論單獨(dú)給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑（中和約50mEq酸的能力）合用，依托考昔的藥代動(dòng)力學(xué)相似（AUC相當(dāng)，Cmax約在20%以?xún)?nèi)）。分布依托考昔在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi)，92%與人類(lèi)血漿蛋白結(jié)合。在人體穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布容積（Vdss）約為120升。依托考昔可通過(guò)大鼠和兔的胎盤(pán)，以及大鼠的血腦屏障。代謝安康信代謝完全，尿中藥物含量不足1%。

依托考昔片的腎功能不全用藥是患有晚期腎臟疾病(肌酐清除率<30mL/min)的患者不推薦使用本品。對(duì)于輕度腎功能不全(肌酐清除率≥30mL/min)患者不需要調(diào)整劑量。

依托考昔片的注意事項(xiàng)是臨床試驗(yàn)提示相比于安慰劑和一些非甾體抗炎藥(萘普生)，選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑發(fā)生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中風(fēng))的危險(xiǎn)性增加。因?yàn)檫x擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑的心血管危險(xiǎn)性可能會(huì)隨劑量升高和用藥時(shí)間延長(zhǎng)而增加，所以應(yīng)盡可能縮短用藥時(shí)間和使用每日最低有效劑量。應(yīng)定期評(píng)估患者癥狀的緩解情況和患者對(duì)治療的反應(yīng)。

對(duì)于有明顯的心血管事件危險(xiǎn)因素(如高血壓、高血脂、糖尿病、吸煙)或末梢動(dòng)脈病的患者,在接受本品治療前應(yīng)經(jīng)過(guò)謹(jǐn)慎評(píng)估。

即使既往沒(méi)有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類(lèi)事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。

患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無(wú)力、言語(yǔ)含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。

因?yàn)檫x擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑對(duì)血小板不具有作用,因此不可以此類(lèi)藥物替代阿司匹林用于預(yù)防心血管疾病。本品是此類(lèi)藥物中的一種，并不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治療。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）