普瑞巴林膠囊與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。對本品所含活性成份或任何輔料過敏者禁用。那么,普瑞巴林膠囊的藥物相互作用是什么呢?
普瑞巴林膠囊主要成份是每粒膠囊含普瑞巴林75mg。化學名:(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。分子式:C8H17NO2。分子量:159.23。
普瑞巴林膠囊可與食物同時服用,也可單獨服用。本品推薦劑量為每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次??稍?周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除,腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反應(yīng)呈劑量依賴性,且不良反應(yīng)可導致更高的停藥率,劑量超過300mg/日僅應(yīng)用于耐受300mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患。如需停用普瑞巴林,建議至少用1周時間逐漸減停。
普瑞巴林膠囊的功能主治是用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。
普瑞巴林膠囊的藥物相互作用是由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經(jīng)尿液排泄,可忽略樂瑞卡在人體內(nèi)的代謝(尿液中僅發(fā)現(xiàn)不到給藥劑量2%的藥物代謝產(chǎn)物)。離體研究顯示,普瑞巴林不抑制藥物代謝,也不與血漿蛋白結(jié)合,普瑞巴林幾乎不與其它藥物發(fā)生藥代動力學的相互作用。同樣,在動物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴噴丁、勞拉西泮、羥考酮或乙醇之間發(fā)生臨床相關(guān)藥代動力學的相互作用。人群藥代動力學分析顯示,口服抗糖尿病藥、利尿藥、胰島素、苯巴比妥、噻加賓及托吡酯對普瑞巴林的清除無顯著臨床影響。普瑞巴林與口服避孕藥炔諾酮和/或炔雌醇一起服用時,兩種物質(zhì)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學均不受影響。普瑞巴林可能加強乙醇及勞拉西泮的作用。在臨床對照研究中,當多劑口服普瑞巴林與羥考酮、勞拉西泮或乙醇合用時,未對患者的呼吸造成有臨床意義的影響。上市后有普瑞巴林和中樞性抗抑郁藥合用引起呼吸衰竭及昏迷的報告。普瑞巴林可增強羥考酮所致的認知功能障礙和總體運動功能障礙。藥物相互作用的研究僅在成人中進行,而沒有特別在老年志愿者中進行。
普瑞巴林膠囊的有效期是36個月。
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(實習編緝:李華藝)
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