普瑞巴林膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色粉末。功能主治是用于治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。那么,普瑞巴林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
普瑞巴林膠囊主要成份是每粒膠囊含普瑞巴林75mg?;瘜W(xué)名:(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。分子式:C8H17NO2。分子量:159.23。
普瑞巴林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似。吸收:空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度。據(jù)估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關(guān)。多劑給藥后,24-48小時(shí)內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與食物一起服用時(shí),普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是,普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì)對(duì)普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。分布:臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤,并可出現(xiàn)在哺乳大鼠的乳汁內(nèi)。在人體,普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結(jié)合。代謝:普瑞巴林在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物-N-甲基化衍生物,也在尿中被發(fā)現(xiàn),占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中,未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對(duì)映體向R-旋光對(duì)映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。排泄:普瑞巴林主要從體循環(huán)清除,并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。對(duì)于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者,有必要調(diào)整劑量。線性/非線性:在推薦的每日給藥劑量范圍內(nèi),普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。個(gè)體間普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)變異性較?。?amp;lt;20%)。多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)可根據(jù)單次給藥的數(shù)據(jù)推測。因此,無須常規(guī)監(jiān)測普瑞巴林的血漿濃度。
普瑞巴林膠囊老年患者(年齡65歲以上)由于腎功能減退可能需要減量。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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