西洛他唑片(培達)偶有皮疹、蕁麻疹、瘙癢感,此時請停止服用。那么，西洛他唑片(培達)的藥代動力學有哪些？下面讓小編為你介紹吧。

西洛他唑片(培達)的藥代動力學有：

1．血藥濃度

給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時，血藥濃度迅速上升，服藥后3小時可達最高濃度763.9ng/mL。另外，血藥濃度的半衰期呈二室模型，α相為2.2小時，β相為18.0小時。另外，在血漿中可檢出，西洛他唑經(jīng)脫水生成的OPC-13015及經(jīng)羥基化而生成的OPC-13213等活性代謝物。

給健康成年男子空腹及飯后單次口服西洛他唑50mg時，飯后給藥的Cmax及AUCinf分別為空腹時的2.3倍及1.4倍。

2．代謝酶

西洛他唑主要被肝微粒體中細胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代謝（invitro）。

3．蛋白結合率

西洛他唑:95%以上（invitro、平衡透析法、0.1～6μg/mL）

活性代謝物OPC-13015:97.4%（invitro、超濾法、1μg/mL）

活性代謝物OPC-13213:53.7%（invitro、超濾法、1μg/mL）

4.在腎功能障礙患者中的體內(nèi)代謝

給重度腎功能障礙患者連續(xù)8天口服西洛他唑1天0.1g時，與健康成年人相比，西洛他唑的Cmax、AUC分別減少了29%、39%，而活性代謝產(chǎn)物OPC-13213的Cmax、AUC分別增加了173%、209%。在輕度及中度患者中未發(fā)現(xiàn)差異。

5．在肝功能障礙患者中的體內(nèi)代謝

給輕度及中度肝功能障礙患者單次口服西洛他唑0.1g時，血藥濃度與健康成人相比未發(fā)現(xiàn)差異。（西洛他唑的Cmax減少了7%、AUC增加了8%。）

6．分布

給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時，給藥后1小時的最高分布臟器是胃，在肝、腎的分布也比血藥濃度高，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布極低。

7．排泄

給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時，至給藥后72小時的排泄率，尿中為42.7%，糞便中為61.7%。

8．通過胎盤及進入乳汁

用大鼠進行試驗，發(fā)現(xiàn)有進入胎盤及乳汁的現(xiàn)象。

相信廣大讀者在通過小編以上詳細的介紹下，對該藥物有了一定的了解。在此，健客藥店提醒大家:一定要按照藥物的用法用量和注意事項使用藥物，以防萬一。如需購買，可聯(lián)系我們的在線客服或者撥打熱線電話:400-086-5111,健客藥店讓您享受全新購買體驗。

(實習編輯：盧錦銳)