巰嘌呤屬于抑制嘌呤合成途徑的細(xì)胞周期特異性藥物,化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似,因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過程,本品進入體內(nèi),在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后才具有活性。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象,其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細(xì)胞株,因而失去了巰嘌呤轉(zhuǎn)變巰嘌呤核糖核苷酸的能力。正在服用巰嘌呤的患者可以服用非布司他片嗎?
正在服用硫唑嘌呤、巰嘌呤或膽茶堿的患者禁用非布司他片。
非布司他片的主要成份為非布佐司他。非布司他片化學(xué)名:2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。分子式:C16H16N2O3S。分子量:316.37。
非布佐司他是黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過減少血清尿酸達(dá)到療效。
在健康受試者中,非布佐司他10mg~120mg的單劑量或多劑量給藥后,Cmax和AUC呈劑量依賴性地增加。每24小時給予治療劑量沒有觀察到蓄積作用。非布佐司他的表觀平均終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時。
非布司他片適應(yīng)癥/功能主治:痛風(fēng),痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎,老年人痛風(fēng),高尿酸血癥,假痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎,痛風(fēng)石,遺傳性高尿酸血癥。非布司他片不良反應(yīng):虛弱、胸痛/不適、水腫、疲勞、情緒異常、步態(tài)障礙、流行性感冒癥狀、痞氣、疼痛、口渴。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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