更昔洛韋膠囊(麗科樂),不僅在市面上正規(guī)的藥房可以購買到,在健客上也是可以咨詢到。那么,更昔洛韋膠囊的藥代動力學是怎樣?
更昔洛韋膠囊的藥代動力學是:
1、吸收:在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5%,進食后為6%至9%。當進餐時口服更昔洛韋劑量3g/日(500mg每3小時一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小時血清濃度時間曲線下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測定穩(wěn)態(tài)吸收程度,兩種服用方法得到的結(jié)果相似,分別為AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg·h/m,Cmax1.02±0.21和1.18±0.36μg/ml。
2、分布:靜脈給藥后,更昔洛韋穩(wěn)態(tài)分布容積為0.74±0.15L/kg??诜苿从^察到AUC和用藥者體重(范圍:55至128kg)之間的相關(guān)性,不需根據(jù)體重確定口服劑量。在更昔洛韋濃度為0.5至51μg/ml下血漿蛋白結(jié)合率為1%至2%。
3、代謝:單次口服[sup]14[/sup]C標記的更昔洛韋1000mg后,86±3%的服用量經(jīng)糞便排泄,5±1%經(jīng)尿液排泄。尿液和糞便內(nèi)得到的代謝產(chǎn)物的放射性不超過1%和2%。
4、清除:口服時,日總劑量4g呈線形動力學。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過腎小球濾過和主動的腎小管分泌以原型藥物經(jīng)腎臟排泌。口服更昔洛韋后,在24小時內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)??诜竽I臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg??诜o藥后半衰期為4.8±0.9小時。
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(實習編輯:李嘉穎)
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