磷酸西格列汀片的主要成份是氯吡格雷；為血小板聚集抑制劑，能選擇性地抑制ADP與血小板受體的結(jié)合，隨后抑制激活A(yù)DP與糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物，從而抑制血小板的聚集。那么，磷酸西格列汀片的用法用量是什么呢？

磷酸西格列汀片的性狀是呈粉紅色，圓形雙凸，薄膜包衣，一面刻有《75》，另一面刻有《1171》字樣。

磷酸西格列汀片的用法用量是推薦劑量為每天75mg，與或不與食物同服，對于老年患者和腎病患者不需調(diào)整劑量。

磷酸西格列汀片的藥代動力學(xué)是多次口服氯吡格雷75mg以后，氯吡格雷吸收迅速。母體化合物的血漿濃度很低，一般在用藥2小時后低于定量限（0.00025mg/L）。根據(jù)尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算，至少有50％藥物被吸收。氯吡格雷主要由肝臟代謝。血中主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物，其對血小板聚集也無影響，占血漿中藥物相關(guān)化合物的85％。多次口服氯吡格雷75mg以后，血藥濃度約在1小時后達峰（約為3mg/l）。氯吡格雷是一種藥物前體，通過氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷，然后再經(jīng)過水解形成活性代謝物（一種硫醇衍生物）。氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié)，1A1，1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。體外分離這種活性代謝物顯示它可迅速不可逆的與血小板受體結(jié)合，從而抑制血小板聚集。但在血中未檢測到此種代謝物。在氯吡格雷50-150mg范圍內(nèi)，主要代謝物藥代動力學(xué)為線性增長（血漿濃度與劑量成正比）。在很廣的濃度范圍內(nèi)，氯吡格雷及其主要代謝物均可在體外與人體的血漿蛋白可逆性結(jié)合（分別為98%和94％）。人體口服14C標記的氯吡格雷以后，在5天內(nèi)約50％由尿液排出，約46％由糞便排出，一次和重復(fù)給藥后，血漿中主要代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時。每天重復(fù)服用波立維75mg后，嚴重腎損害病人（肌酐清除率5-15ml/min）的主要代謝血漿濃度低于中度腎損害的病人（肌酐清除率30-60ml/min）和健康志愿者。盡管ADP誘導(dǎo)血小板聚集抑制作用低于健康志愿者25％，但出血時間的延長與每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。而且，所有病人的臨床耐受性良好。健康志愿者及患有肝硬化（Child-PughclassA或B）病人單次，多劑量服用氯吡格雷，對氯吡格雷藥效學(xué)及藥代動力學(xué)進行研究。表明每天一次服用氯吡格雷75mg，進行10天，藥物安全，受試者對藥物耐受良好。肝硬化病人單次服藥及穩(wěn)態(tài)氯吡格雷血藥濃度峰值高于健康志愿者幾倍。但肝硬化組和健康志愿者組間血中主要代謝物濃度，對ADP誘導(dǎo)血小板聚集的抑制作用和出血時間均相當(dāng)。

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（實習(xí)編緝：李華藝）