醋甲唑胺片(保靈)，達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，血漿消除半衰期為14小時(shí)，約25%在給藥期間以原形從尿中排出。那么，醋甲唑胺片的藥理毒理是怎樣？

醋甲唑胺片的藥理毒理是：

醋甲唑胺片為碳酸酐酶抑制劑。通過抑制睫狀體中的碳酸酐酶，使房水形成減少，從而降低眼內(nèi)壓。對醋甲唑胺進(jìn)行口服和腹腔注射，兩種途徑的小鼠LD50測定，測得醋甲唑胺小鼠口服的LD50和95%可信限分別為2525.86（2250.49～2834.92）mg/kg，小鼠腹腔注射的LD50和95%可信限分別為1270.54（1118.16～1443.69）mg/kg?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)類似乙酰唑胺(在氮原子上多一個(gè)甲基)。因此，藥理作用及作用機(jī)理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)減少了電離作用，故眼內(nèi)透性較乙酰唑胺增強(qiáng)。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強(qiáng)(人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強(qiáng)60%,在體內(nèi)僅55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合(而90%～95%的乙酰唑胺與血漿蛋白結(jié)合)。因?yàn)橹挥?a name='InnerLinkKeyWord' href='//www.hbyuguan.com/yyzd/' target='_blank'>藥物劑量的未結(jié)合部分發(fā)揮藥理作用，故較低劑量即有明顯降眼壓反應(yīng)。醋甲唑胺可抑制房水生成，大部分患者用藥后房水生成可減少40%?？诜?～2小時(shí)后產(chǎn)生降眼壓作用，維持16～18小時(shí)。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。應(yīng)用25、50及100mg口服，每8h1次，可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）